Lamivudinas

Simptomai

Aprašymas nuo 09/09/2016

  • Lotyniškas pavadinimas: Lamivudinas
  • ATX kodas: J05AF05
  • Veiklioji medžiaga: lamivudinas (lamivudinas)
  • Gamintojas: Aurobindo Pharma Ltd., Indija

Kompozicija

Vienoje dengtoje tabletėje yra 300 arba 150 miligramų lamivudino.

Taip pat yra mikrokristalinės celiuliozės, natrio krakmolo glikolato, magnio stearato, titano dioksido, hipromeliozės, polietilenglikolio 400 ir polisorbato 80.

Atleiskite formą

Yra dviejų formų:

  • ovalios tabletės su 150 miligramų veikliosios medžiagos, padengtos baltu apvalkalu, iš vienos pusės raidės "C", o kitoje pusėje - "63";
  • ovalios tabletės, kuriose yra 300 miligramų veikliosios medžiagos, padengtos baltu apvalkalu, iš vienos pusės raidės "C", o kitoje pusėje - "64".

Farmakologinis poveikis

Antivirusinis vaistas. Jis turi didelį aktyvumą prieš retrovirusus ir žmogaus imunodeficito virusą (ŽIV).

Farmakodinamika ir farmakokinetika

Kai vaisto veiklioji medžiaga patenka į žmogaus ląstelę, dalyvaujant ląstelių kinazėms, ji fosforilinama, todėl yra 5-trifosfato darinys, kuris slopina ŽIV atvirkštinės transkriptazės DNR ir RNR priklausomybes ir veda prie viruso replikacijos sustabdymo. Sukurta išvestinė dalis veikia ne tik kaip inhibitorius, bet ir kaip viruso atvirkštinės transkriptazės substratas. Užkrėstų DNR ląstelių formavimas yra blokuojamas lamivudino fosfato įterpimu į jo molekulių grandines, kurios vėliau yra sulūžtos. Lamivudin-5-trifosfato sąveika su ŽIV transkriptaze yra šimtą kartų stipresnė nei žmogaus ląstelių α-polimerazė.

Veiklioji vaisto medžiaga yra aktyvi zidovudinui atsparių žmogaus imunodeficito viruso štamų. Kai pacientus, kurie anksčiau negavo antiretrovirusinio gydymo, derinant su zinovudinu, jis sulėtina organizmo atsparumą zinovudinui. Lamivudinas šiek tiek slopina kaulų čiulpų prekursorių ląsteles ir turi citotoksinį poveikį limfocitų ir monocitų-makrofagų ląstelių linijoms bei periferinių kraujo limfocitams, kurie yra mažiau ryškūs nei zinovudinas.

Šios medžiagos biologinis prieinamumas yra 80-86%. 36% prisijungia prie plazmos baltymų. Pašalinta su šlapimu nepakitusi.

Naudojimo indikacijos

Lamivudino tabletės yra naudojamos:

  • su imunodeficito virusu (ŽIV) sergantiems vaikams ir suaugusiems;
  • vyresniems kaip 16 metų pacientams, sergantiems HBV replikacijos fono virusais, sergantiems lėtiniu hepatitu B (CVH B).

Gali būti derinamas su kitais antiretrovirusiniais vaistais.

Kontraindikacijos

Negalima vartoti padidėjusio jautrumo veikliajai medžiagai Lamivudina.

Šalutinis poveikis

Šis vaistas gali sukelti tokį šalutinį poveikį:

  • galvos skausmas;
  • kvėpavimo takų infekcijos;
  • bendrasis negalavimas;
  • pykinimas;
  • padidėjęs nuovargis;
  • vėmimas;
  • sumažėjęs apetitas;
  • viduriavimas;
  • padidėjusi kepenų transaminazių aktyvumas;
  • skausmas ir diskomfortas epigastriniame regione.

Lavimudinas, naudojimo instrukcijos (metodas ir dozavimas)

Lamivudinas vartoja 300 mg per parą. Tai gali būti viena tabletė, kurioje yra 300 mg veikliosios medžiagos arba dvi 150 mg ryte ir vakare. Reikia paimti viduje, tarp valgio ir valgio metu. Lamivudinas ir zidovudinas dažnai skiriami vienu metu. Jei svoris yra mažesnis nei 50 kilogramų, dozė gali būti sumažinta.

Perdozavimas

  • pykinimas;
  • silpnumas;
  • vėmimas;
  • padidėjęs šalutinis poveikis.

Nėra duomenų apie sunkias perdozavimo atvejus. Mirtinų atvejų nebuvo. Perdozavimo atveju įprastai gydyti tokie atvejai: skrandžio plovimas ir gyvybinių funkcijų stebėjimas.

Sąveika

Vartojant kartu su trimetoprimu, lamivudino koncentracija kraujyje padidėja.

Kartu vartojant zalcitabiną, stavudiną, izoniazidą, didanoziną ir dapsoną, padidėja periferinės neuropatijos rizika, o kartu su sulfonamidais, didanozinu ir zalcitabinu padidėja pankreatito rizika.

Vartojant kartu su zidovudinu, jo veikimo trukmė padidinama 13 proc., Maksimali koncentracija kraujo plazmoje - 28 proc. Zidovudinas neturi įtakos lamivudino biologiniam prieinamumui ir koncentracijai.

Pardavimo sąlygos

Jūs galite nusipirkti tabletes tik pagal receptą.

Laikymo sąlygos

Laikyti originalioje pakuotėje sausoje ir vaikams nepasiekiamoje vietoje, esant oro temperatūrai ne aukštesnei kaip 30 laipsnių Celsijaus.

Tinkamumo laikas

5 metai nuo pagaminimo datos. Negalima vartoti pasibaigus tinkamumo laikui.

Analogai

  • Virola;
  • Zeffix;
  • Lamiviras;
  • Epivir;
  • Zidovudinas;
  • Retrovir;
  • Zidolamas.

Abakaviras ir lamivudinas taip pat yra panašios veikliosios medžiagos.

Lavimudine atsiliepimai

Šiandien kombinuoti vaistai, tokie kaip Combivir (lamivudinas + zidovudinas), yra dažniau naudojami, nes jie yra veiksmingesni. Gydant ŽIV, dažniausiai naudojamas derinys yra Kaletra + Lamivudinas + Abakaviras.

Kaina Lamivudina, kur nusipirkti

Pirkti Lamivudiną Rusijoje gali kainuoti 2200 rublių. Ukrainoje Lamivudino kaina svyruoja nuo 1367 iki 9961 grivinos. Kombinuoti vaistai, pavyzdžiui, Combivir (Lamivudinas + Zidovudinas) kainuoja 24 000 grivina.

Vaistas "Lamivudinas": naudojimo instrukcijos, išsiskyrimo forma, analogai, šalutinis poveikis

Šiuolaikiniame pasaulyje kasdien vis daugiau ir daugiau žmonių yra diagnozuojamos tokios bauginančios ligos kaip ŽIV. Tokia liga laikui bėgant tampa labiau paplitusi. Per pastaruosius du dešimtmečius atvejų skaičius labai išaugo. Antiretrovirusinis gydymas yra neatskiriama terapijos dalis, kurios tikslas - prailginti ŽIV infekuotų pacientų gyvenimą. Žemiau mes svarstome pagrindines vaisto "Lamivudinas" savybes, savybes, indikacijas ir kontraindikacijas, šalutinius poveikius ir kainas. Naudojimo instrukcijos yra kiekvienoje pakuotėje.

Vaisto aprašymas ir sudėtis

Mūsų svarstomas vaistas turi ryškų antivirusinį poveikį ir yra plačiai naudojamas sudėtingame ŽIV gydymui. Lamivudino tabletės yra baltos spalvos, o jų pagrindinė veiklioji sudedamoji dalis yra to paties pavadinimo medžiaga. Kiekvienoje tabletėje, priklausomai nuo išsiskyrimo formos, yra 100 arba 300 mg. Preparatuje kaip susijusius komponentus naudojamas natrio krakmolo glikolatas, magnio stearatas, titano dioksidas, polietilenglikolis, hipromeliozė. Kaina "Lamivudina" domina daug.

Tabletės yra apvalkale, o vienoje vaisto pakuotėje gali būti 10, 30 ir 60 vienetų.

Be to, vaistas "Lamivudinas" yra geriamasis tirpalas.

Farmakologinis poveikis

Pridėtas antivirusinių vaistų "Lamivudinas" vartojimo instrukcijos rodo, kad pagrindinė veiklioji medžiaga jo sudėtyje gana greitai patenka į ląstelę per savo membraną, o po to metabolizuojama. Šios reakcijos rezultatas yra ŽIV transkriptazės inhibitoriaus sintezė. Tai tas, kuris slopina patologinių ląstelių dauginimo procesą. Šis vaistas yra labai aktyvus prieš tuos viruso štamus, kurie negali paveikti kitų panašių vaistų.

Be to, vaistas "Lamivudinas" yra labai aktyvus prieš hepatito B virusą. Todėl šis vaistas gali būti įtrauktas į sudėtinį kepenų patologinių būklių gydymą. Tačiau pradėti jo priėmimą reikėtų griežtai pasikonsultavus su gydytoju.

Medžiaga vartojama per burną, todėl jo absorbcija per virškinimo traktą. Verta paminėti, kad šio vaisto biologinis prieinamumas yra gana didelis ir pasiekia aštuoniasdešimt šešis procentus. Maistas apsaugo nuo pagrindinės medžiagos adsorbcijos, todėl jungtinis "Lamivudina" priėmimas su maistu didina laiką, per kurį pasiekiama didžiausia vaisto koncentracija paciento kraujyje.

Nepakitusių vaistų likučiai natūraliai išsiskiria su šlapimu. Pagrindinis veiklioji medžiaga gali prasiskverbti į motinos pieną, todėl gydytojai pataria žindymo laikotarpiu nustoti vartoti vaistą ar nutraukti maitinimą krūtimi tol, kol nebus baigtas gydymas šiuo vaistu. Laikotarpis, kurio metu vaisto pusperiodis yra nuo trijų iki penkių valandų.

Tai patvirtina naudojimo instrukcijos, pridedamos prie vaisto "Lamivudinas".

Indikacijos, kontraindikacijos

Vaisto vartojimas yra parodytas šiais atvejais:

  1. Atliekant kompleksinį ŽIV infekcijos gydymą tiek suaugusiems, tiek vaikams.
  2. Vėžio hepatito B gydymas lėtinės formos.

Svarbu prisiminti, kad ne visi žmonės gali vartoti šį vaistą. Naudojimo instrukcijose yra šie apribojimai:

  • Visiškas imunitetas medžiagoms, sudarančioms vaistą.
  • Laktozės netoleravimas.
  • Mažas kūno svoris, vaikų amžius. Vaistas yra griežtai draudžiamas gydyti vaikams iki trejų metų, taip pat pacientams, kurių svoris yra mažesnis nei keturiolika kilogramų.
  • Problemų su inkstais buvimas, jų valymo funkcija. Tai reiškia, kad vaistas neturėtų būti vartojamas žmonėms, kurių šlapimo tyrimas nustato, kad kreatinino klirensas yra mažesnis nei 30 mililitrų per minutę.
  • Nėštumo laikotarpis, taip pat žindymas, nepriklausomai nuo dozavimo priemonių ir jo išsiskyrimo formos.

Lamivudiną reikia vartoti ypatingai atsargiai šiais atvejais:

  • Jei pacientas serga sunkiu inkstų nepakankamumu.
  • Esant periferinei neuropatijai, pasireiškiančiai ūmine forma.
  • Jei pacientui diagnozuotas pankreatitas.

Tačiau prieš pradėdami vartoti vaistą, turėtumėte pasikonsultuoti su gydytoju apie galimas kontraindikacijas.

Kaip sujungti "zidovudiną" ir "lamivudiną"? Apie tai žemiau.

Dozavimas, vaistų sąveika

Kaip nurodyta naudojimo instrukcijoje, pridedamoje prie vaisto "Lamivudinas", tik specialistas, turintis tokios ligos, kaip ŽIV, gydymo patirties, gali skirti sudėtingą gydymą. Valgymas su vaistu jo veikimą nedaro, tačiau sulėtina absorbciją, tai turėtų būti apsvarstyta. Taip pat nereikia skaldyti tabletes į kelias dalis ar perlaisti. Jūs turite tai visiškai paimti. Tai užtikrins maksimalų poveikį gydymo metu.

Vaisto "Lamivudinas" vartojimo instrukcijos atspindi tokį galimą vaistų vartojimo būdą: vaikams nuo 3 metų amžiaus, jei jų svoris viršija trisdešimt kilogramų, yra skiriama viena tabletė, kurioje yra 150 mg veikliosios medžiagos, du kartus per dieną arba viena tabletė, kurioje yra 300 mg veikliosios medžiagos vieną kartą per parą.

Vaikams nuo 3 iki 12 metų vaistas skiriamas atsižvelgiant į paciento svorį. Kiekvienam kilogramui paciento svorio reikia vartoti 3 mg vaistų. Ši dozė vartojama vieną kartą per parą. Geriausias gydymo režimas galės pasirinkti gydytoją, kuris atsižvelgs į jūsų individualias charakteristikas. Būtent jis nurodo reikalingą dozę, atsižvelgdamas į paciento indikacijas ir analizę.

Kalbant apie vaistų sąveiką, vartojimo instrukcijose pateikiami šie duomenys: bendras vaistų vartojimas, pvz., Zidovudinas ir lamivudinas, gali padidinti jo poveikį. Tačiau "zidovudinas" visiškai neturi įtakos vaisto "Lamivudinas" pašalinimo laikotarpiui.

Šis vaistas neturėtų būti vartojamas su didanozinu ir zalcitabinu, taip pat su sulfonamidais. Ši praktika gali žymiai padidinti pankreatito riziką.

Laikymo sąlygos

Jei laikotės šių rekomendacijų, vaistas saugomas trejus metus. Vaistas turi būti tamsioje vietoje, šalia šildymo prietaisų, esant mažam drėgniui. Priimti šį įrankį pasibaigus galiojimo laikui, yra griežtai draudžiamas.

Lamivudino šalutinis poveikis

Nepaisant didelio veiksmingumo, Lamivudinas, kaip ir dauguma kitų vaistų, turi šalutinį poveikį, kuris gali pasireikšti vartojant. Tai apima:

  • Padidėjęs nuovargis.
  • Kvėpavimo sistemos infekcinių patologijų atsiradimo rizika.
  • Galvos skausmas.
  • Virškinamojo trakto sutrikimai: viduriavimas, pykinimas ir vėmimas.
  • Padidėjusi kepenų fermentų koncentracija.
  • Sumažintas apetitas.

Sureguliuokite dozę nepriklausomai nuo priežasties, yra griežtai draudžiama. Jei gydytojas nustatė specialią gydymo schemą, tai nėra verta jį sulaužyti.

Analogai "Lamivudina"

Jei taip atsitiko, kad vaistas "Lamivudinas" dėl kokių nors priežasčių netinka pacientui, jį galima pakeisti analogais dėl veikimo pobūdžio ir kompozicijos. Tai apima "Virol", "Amiviren", "Epivir", "Zeffix".

Tokios rimtos ligos, kaip ŽIV, gydymo patikslinimas savaime yra draudžiamas. Tik gydytojas gali pasiimti panašų vaistą. Jis tai daro atsižvelgdamas į paciento individualias charakteristikas. Jei nesilaikysite šios rekomendacijos, pasekmės gali būti negrįžtamos.

Atsiliepimai

Pacientų, kuriems atliekamas kompleksinis gydymas vartojant vaistą "Lamivudinas", apžvalgos yra labai įvairios. Kai kurie pacientai pažymi, kad vaistas yra veiksmingas kovojant su ŽIV, o kiti rodo didelę tikimybę, kad bus įvairių šalutinių poveikių.

Labai dažnai vaistas provokuoja vėmimą ir didelį nuovargį. Dėl to, kad daugiausia lamivudino vartojama kartu su kitais antivirusiniais vaistais, nepageidaujamas poveikis gali būti chaotiškas.

Kaina

Dėl vaisto "Lamivudinas" kaina yra gana didelė ir priklauso nuo išsiskyrimo formos ir tablečių kiekio pakuotėje. Mažas dėžutė, kurioje yra 10 tablečių, vidutiniškai kainuoja 2 200 rublių Rusijos vaistinėse. Ne kiekvienas, sergantis ŽIV ir kita virusinė liga, gali tai sau leisti, todėl tikslinga kreiptis į gydytoją dėl pigesnės alternatyvos.

Lamivudinas

Lamivudinas: naudojimo instrukcijos ir atsiliepimai

Lotyniškas pavadinimas: Lamivudinas

ATX kodas: J05AF05

Veiklioji medžiaga: lamivudinas (lamivudinas)

Gamintojas: farmacinė bendrovė UAB "Obolensky" (Rusija), farmacinė kompanija "Ozon" (Rusija), "Aurobindo Pharma" Ltd. (Indija) ir kt.

Apibūdinimo ir nuotraukos atnaujinimas: 2012-06-26

Kainos vaistinėse: nuo 367 rublių.

Lamivudinas yra priešvirusinis vaistas.

Išleidimo forma ir sudėtis

Lamivudino dozavimo forma - tabletės, padengtos plėvele: I gamintojas - nuo baltos iki beveik baltos spalvos, abipus išgaubtos, apvalios, su dalijamais ženklais, su skersine dalimi balta arba beveik balta šerdimi; II gamintojas - iš baltos ar beveik baltos spalvos, pailgos formos, vienoje pusėje - graviravimas C, kita vertus - graviravimas "63" (ląstelių kontūro pakuotėje 7, 10, 12, 15, 20, 25 ar 30 vnt., Kartoninėje dėžutėje nuo 1 iki 10 pakuočių aliuminio lizdinėse plokštelėse 10 vnt. kartono pakuotėje 6 ar 10 lizdinės plokštelės; 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90 arba 100 vnt. butelyje kartoninėje dėžutėje 1 buteliuko dėžutė).

Vienos tabletės sudėtis:

  • aktyvus ingredientas: lamivudinas - 150 mg;
  • pagalbiniai komponentai (šerdis): mikrokristalinė celiuliozė, natrio karboksimetilkrakmolas, magnio stearatas, I gamintojui papildomai - povidonas, laktozės monohidratas;
  • korpusas: balta opadry (hipromeliozė, titano dioksidas, polisorbatas-80, makrogolis-4000) arba opadry II (makrogolis, talkas, polivinilalkoholis, titano dioksidas).

Farmakologinės savybės

Farmakodinamika

Antivirusinis vaistas Lamivudinas priklauso nukleozidų atvirkštinės transkriptazės inhibitorių (NRTI) klasei. Jo veikimo mechanizmas yra 5-trifosfato intracelulinis metabolizmas ir konkurencinis slopinimas atvirkštinės transkriptazės - žmogaus imunodeficito viruso (ŽIV) - fermento, kuris padeda slopinti viruso replikaciją. Lamivudinas yra aktyvus prieš zidovudinui atsparias padermes, ir, naudojant kartu su ja, kartu su zidovudinu mažėja viruso sukėlėjų atsparumas (anksčiau negydytiems pacientams). Ne didesnis nei lamivudino ir zidovudino terapinio indekso in vitro - tai silpnesni slopina kamieninių ląstelių kaulų čiulpus, turi mažiau ryškus citotoksinį poveikį periferinio kraujo limfocitai, taip pat monocitų-makrofagų ir limfocitų ląstelių linijas, ir kitų kaulų čiulpų kamienines ląsteles. Šis vaistas beveik neturi įtakos deoksinukleotidų metabolizmui ląstelėse ir DNR (dezoksiribonukleino rūgšties) kiekiui sveikų ląstelių mitochondrijose.

Lamivudinas turi didelį aktyvumą prieš hepatito B virusą (HBV) visose tirtose ląstelių linijose ir visuose eksperimentuose užsikrėtusiuose gyvūnuose.

Šis vaistas plačiai naudojamas kaip kombinuotas antiretrovirusinis gydymas kartu su kitais NRTI arba kitų grupių vaistiniais preparatais (ne nukleozidų atvirkštinės transkriptazės inhibitoriais, proteazių inhibitoriais). Nustatyta, kad kombinuotas antiretrovirusinis gydymas, kurio sudėtyje yra lamivudino, veiksmingas prieš ŽIV padermes su mutacijomis M184V kodonyje, taip pat pacientams, kurie anksčiau negavo antiretrovirusinio gydymo.

Farmakokinetika

Lamivudinas greitai absorbuojamas virškinimo trakte. Biologinis prieinamumas - nuo 80 iki 88%. Didžiausia koncentracija (Cmaks) kraujo plazmoje susidaro per 1 valandą po peroralinio vartojimo. 36% jungiasi prie plazmos baltymų.

Lamivudinas gali prasiskverbti į kraujodaros ir placentos barjerą.

Medžiaga biotransformuojama fosforilinant, susidarant 5-trifosfatui. Pusėjimo trukmė (T1/2) yra 5-7 valandos. Su šlapimu 68-71% veikliosios medžiagos išsiskiria nepakitusios.

Naudojimo indikacijos

  • ŽIV infekcija suaugusiesiems ir vaikams (kaip kombinuotojo antiretrovirusinio gydymo dalis);
  • lėtinis virusinis hepatitas B dėl HBV replikacijos fone vyresniems nei 16 metų pacientams.

Kontraindikacijos

  • sunkus inkstų nepakankamumas (kreatinino klirensas mažesnis nei 30 ml / min);
  • vaikai iki 3 metų amžiaus, kurių kūno svoris mažesnis nei 14 kg;
  • nėštumas ir žindymas;
  • individualus padidėjęs jautrumas lamivudinui arba bet kuriam pagalbiniam vaisto komponentui.

Pagal instrukcijas Lamivudin skiriamas atsargiai pacientams, turintiems periferinę neuropatiją (įskaitant istoriją), inkstų funkcijos nepakankamumui, kai kreatinino klirensas yra 30-50 ml / min., Taip pat pacientams, sergantiems pankreatitu (įskaitant anamnezę).

Vartojimo instrukcija Lamivudina: metodas ir dozavimas

Narkotiko receptą leidžiama tik specialistai, turintys patirties gydant ŽIV infekcijas.

Lamivudino tabletes reikia gerti, nepriklausomai nuo valgio. Siekiant išvengti vaisto dozės tikslumo, reikia vengti dalijant tabletes į gabalėlius.

Dozavimo režimas priklausomai nuo paciento amžiaus ir svorio:

  • suaugusiesiems ir paaugliams, sveriantiems daugiau kaip 25 kg: bendra paros dozė yra 300 mg. Jūs galite vartoti 1 tabletę (150 mg) du kartus per parą arba 2 tabletes (300 mg) vieną kartą per parą;
  • vaikai sveria nuo 20 iki 25 kg: bendra dieninė dozė - 225 mg - imkite 1 / 2 tabletės (75 mg) ryte ir 1 tabletė (150 mg) vakare arba 1 1 / 2 tabletės (225 mg) vieną kartą per parą;
  • Vaikai sveria nuo 14 iki 20 kg: bendra dienos dozė - 150 mg. Galite pasiimti 1 / 2 tabletės (75 mg) du kartus per parą ryte ir vakare arba 1 tabletė (150 mg) vieną kartą per parą.

Šalutinis poveikis

Sistemų ir organų šalutinis poveikis pasireiškia specialiu mastu (> 0,1% - labai dažnai, 0,01-0,1% - dažnai, 0,001-0,01% - retai, 0,0001-0.001% - retai ;

LAMIVUDINAS

Antivirusinis agentas, atvirkštinės transkriptazės nukleozės inhibitorius. Ląstelių įvedimas metabolizuojamas į 5-trifosfatą, kuris slopina ŽIV atvirkštinę transkriptazę, o tai lemia viruso replikacijos slopinimą. Jis aktyvus prieš zidovudinui atsparias padermes ir, vartojamas kartu su juo, sulėtino viruso atsparumą zidovudinui (pacientams, kurie anksčiau nebuvo gydyti). Jis turi didesnį in vitro gydomąjį indeksą nei zidovudinas (silpnesnis nei zidovudinas, slopina kaulų čiulpų prekursorių ląsteles ir taip pat mažiau reikšmingas citotoksinis poveikis periferinių kraujo limfocitų, limfocitų ir monocitų-makrofagų ląstelių linijoms). Šiek tiek paveikia ląstelinių deoksinukleotidų ir DNR kiekio metabolizmą nepažeistų ląstelių mitochondrijose.

Lamivudinas labai aktyviai veikia hepatito B virusą (HBV) visose tirtose ląstelių linijose ir visuose eksperimentuose užsikrėtusiuose gyvūnuose.

ŽIV infekcijos gydymas suaugusiesiems ir vaikams (kaip derinio su kitais antiretrovirusiniais vaistais dalis).

Lėtinis virusinis hepatitas B nuo HBV replikacijos fone, esant 16 metų ir vyresniems pacientams.

Virškinimo sistemos dalis: skausmas ir diskomfortas epigastrinėje srityje, pykinimas, vėmimas, viduriavimas, apetito praradimas, padidėjęs kepenų transaminazių aktyvumas.

Iš centrinės nervų sistemos šono: nuovargis, galvos skausmas.

Kvėpavimo sistemos dalis: kvėpavimo takų infekcijos.

Kitas: bendras negalavimas.

Kartu vartojant lamivudiną, zidovudino veikimo trukmė padidėja 13%, o jo C -maks kraujo plazmoje - 28%. Zidovudinas neturi įtakos lamivudino farmakokinetikai.

Sinergizmas buvo pastebėtas su zidovudinu ir kitais antivirusiniais vaistais, naudojamiems ŽIV sukeliamų infekcijų gydymui, susijusiam su ŽIV replikacija ląstelių kultūroje.

Kartu vartojant didanoziną su sulfonamidais, zalcitabinas padidina pankreatito riziką.

Vartojant kartu su dapsonu, didanozinu, izoniazidu, stavudinu, zalcitabinu, padidėja periferinės neuropatijos vystymosi rizika.

Trimetoprim padidina lamivudino koncentraciją kraujo plazmoje.

Atsargiai vartojamas inkstų pažeidimams. Kai QA yra mažesnis kaip 50 ml / min, reikia koreguoti dozę.

Atsižvelgiant į tai, kad lamivudinas išsiskiria beveik vien tik inkstais, dozavimo režimo koregavimas pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, nereikalinga. Tačiau jį reikia skirti atsargiai pacientams, sergantiems sunkia hepatito B viruso sukelta ciroze, atsižvelgiant į ligos pasunkėjimo pavojų po lamivudino vartojimo nutraukimo.

Lamivudinas nerekomenduojamas su zidovudinu dėl neutropenijos (neutrofilų skaičius mažesnis nei 750 μl) arba anemija (hemoglobino kiekis mažesnis kaip 7,5 g / dl arba 4,65 mmol / l).

Jei pilvo skausmas, pykinimas, vėmimas ar padidėjęs kasos fermentų kiekis kraujo plazmoje, lamivudinas turi būti nutrauktas, o jo vartojimas neturėtų būti atnaujintas tol, kol nebus nustatytas pankreatito diagnozė.

Lamivudino vartojimas neužkerta galimybės užsikrėsti lytiniu kontaktu arba per kraują.

Per gydymo laikotarpį turėtume turėti omenyje antrinės infekcijos galimybę.

Naudokite pediatrijoje

Trūksta lamivudino vartojimo vaikams iki 3 mėnesių amžiaus. Vaikams su sutrikusia inkstų funkcija rekomenduojama koreguoti dozavimo režimą tokiomis pačiomis proporcijomis kaip ir suaugusiesiems.

Nepaisant to, kad nėra tiesioginių teratogeninio poveikio ir reprodukcinės funkcijos pokyčių, lamivudinas nėštumo metu turėtų būti vartojamas tik atidžiai įvertinus laukiamą naudą ir galimą šalutinio poveikio riziką.

Jei būtina, lamivudino vartojimas žindymo laikotarpiu maitinant krūtimi turi būti nutrauktas.

Atsargiai vartojamas inkstų pažeidimams. Kai QA yra mažesnis kaip 50 ml / min, reikia koreguoti dozę.

Dozavimo režimo koregavimas pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, nereikalinga. Tačiau jį reikia skirti atsargiai pacientams, sergantiems sunkia hepatito B viruso sukelta ciroze, atsižvelgiant į ligos pasunkėjimo pavojų po lamivudino vartojimo nutraukimo.

Lamivudinas - būdingas vaistas nuo hepatito B ir ŽIV

Praėjusio amžiaus viduryje pradėjo pasirodyti pirmieji antivirusiniai vaistai. Tai suteikė gydytojams galimybę tikrai veiksmingai gydyti virusinę infekciją, o pacientai tikėjosi išgydyti. Lėtinės užkrečiamosios ligos vis dar yra skubi problema: virusiniai hepatitai B ir C, taip pat atskira žmogaus imunodeficito viruso problema. Vienas iš šios problemos sprendimo būdų yra Lamivudinas.

Veiksmų mechanizmo paslaptis

Lamivudinas prasiskverbia į žmogaus ląstelę, kur ji biologiškai transformuojama į aktyvų metabolitą 5-trifosfatą. Šis junginys slopina nuo RNR priklausomą ir nuo DNR priklausomą žmogaus imunodeficito viruso pasikeitimą, taigi šio patogeno replikacija žymiai sulėtėja.

Panašus veikimo mechanizmas yra pastebimas, kai susiduria su hepatito B patogenevu. Aktyvusis metabolitas įterpiamas į gautą viruso DNR grandinę ir nutraukiamas jo surinkimo procesas, ty viruso dauginimas visiškai sustabdomas.

Svarbus lamivudino pranašumas yra žmogaus ląstelės DNR įtaka, ty genas gali išsivystyti, o chromosomų aberacijos rizika nedidėja.

Lamivudino tabletės greitai absorbuojamos: po 60 minučių pasiekiama didžiausia jo koncentracija paciento kraujyje. Šį procesą galima šiek tiek sulėtinti, jei tabletes imamasi kartu su maistu.

Labai svarbus ir reikšmingas pacientams, turintiems kepenų patologiją, yra tai, kad lamivudino veiklioji medžiaga kepenyse praktiškai nėra biologiškai transformuojama, tai nėra papildomo šalutinio poveikio. Lamivudino pusinės eliminacijos laikas yra 15-17 valandų, tai yra vienintelė paraiška, kad būtų pasiektas visas antivirusinis poveikis.

Vartojimo indikacijos ir gydymo režimai

Lamivudinas būdingas žmogaus imunodeficito virusui (ŽIV-1 ir ŽIV-2), taip pat hepatito B virusui (visiems genotipams). Taigi vaisto vartojimo požymiai yra tokie atvejai:

  • hepatitas B naujai diagnozuotas;
  • hepatitas B su fibrozės ir kompensuojamos cirozės požymiais;
  • hepatitas B, gydomas rekombinantiniais interferonais;
  • ŽIV infekcija 2, 3, 4 klinikiniai stadijos.

Reikia pažymėti, kad šis vaistas retai naudojamas kaip monoterapijos, hepatito ir ŽIV infekcijos priemonė.

Žmogaus imunodeficito virusas

Siekiant užkirsti kelią žmogaus imunodeficito viruso replikacijai, naudojamas lamivudino derinys su zidovudinu ar kitais antivirusiniais vaistais. Viskas sprendžiama individualiai, priklausomai nuo paciento techninių galimybių ir sveikatos būklės.

Hepatito B virusas

Pradėjus hepatito B gydymą, reikia skirti pegiliuotus interferonus (1 kartą per 7 dienas 12 mėnesių) iki HBe antikūnų atsiradimo ir gydymo tiesioginiais antivirusiniais vaistais tęsimo. Tai gali būti tik lamivudinas (100 mg per parą) arba jo derinys su telbivudinu, entekaviru, anafoviru. Lamivudinas nėra naudojamas kaip pirmos eilės vaistas, nes atsparių štamų susidarymo tikimybė yra didelė.

Lėtinio hepatito B gydymo trukmė yra kintama. Vartojant HBe-positino variantą, jis yra 12-24 mėnesiai, o kartais netgi HBe neigiamas, būtina naudoti antivirusinius vaistus.

Vaikai gauna dozę priklausomai nuo svorio ir amžiaus 3 mg / kg kūno svorio, bet ne daugiau kaip 100 mg per dieną. Gydymo trukmė yra tokia pati kaip suaugusiesiems.

Pakartotiniai gydymo Lamivudine kursai yra pripažinti neveiksmingi ir netinkami.

Išleidimo formos

Labai svarbus Lamivudino pranašumas yra 2 išleidimo formos. Tai labai svarbu, nes Lamivudiną galima vartoti vaikams, o vaikams sunku praryti tabletę.

Geriamojo vaisto vartojimo būdas skirtas mažo amžiaus pacientams. Tirpalo sudėtis, be svarbiausio veikliojo ingrediento, papildomai apima ir skonio (bananų, braškių), dėl kurių kūdikis geriausiu vaistų dozę geria be įtikinėjimo ar švelnumo. 1 ml tirpalo yra 5 mg lamivudino. Patogus adapteris ir dozatorius padės jums lengvai apskaičiuoti reikiamą vaisto kiekį.

Lamivudino tabletėse yra 100 mg veikliosios medžiagos. Lamivudino analogai (pvz., Zeffix) gali turėti skirtingus veikliosios medžiagos kiekius, į kuriuos pacientas turi atsižvelgti perkant. Tablečių sudėtis yra pagrindinės ir pagalbinės veikliosios medžiagos. Lamivudino tabletėje yra 100 mg pagrindinio veikliosios medžiagos. Lizdinė plokštelė yra dviejų savaičių dozė (14 tablečių), pakuotė gali būti 1, 2 arba 6 lizdinės plokštelės.

Kontraindikacijos paskyrimui

Lamivudinos vartojimo instrukcijos nurodo labai nedidelį vartojimo kontraindikacijų sąrašą:

  • sunkus inkstų ir kepenų funkcijos sutrikimas;
  • ūminis pankreatitas;
  • nėštumas ir žindymas;
  • Ankstyvoji vaikystė (iki 2 metų).

Lamivudino poreikis nėščiosioms ar labai mažiems vaikams gali pasireikšti sunkiu hepatitu. Šiuo atveju sprendimas dėl antivirusinio gydymo atliekamas su medicinine konsultacija.

Galimas šalutinis poveikis

Hepatito gydymas yra ilgas procesas, todėl daugelis pacientų yra suinteresuoti galimu šalutiniu poveikiu. Lamivudino toleravimas yra gana geras, ypač palyginti su ankstesnėmis antivirusinių vaistų versijomis.

Kai kurie pacientai nurodo pokyčius savo būklėje, pavyzdžiui:

  • nuovargis ir nemontuotas silpnumas;
  • pasikartojantys kvėpavimo takų infekcijos epizodai;
  • pilvo skausmas, pilvo pūtimas, viduriavimas be patologinių priemaišų.

Baigus gydymo kursą, pacientams, sergantiems lėtiniu virusiniu hepatitu B, gali padidėti transaminazių aktyvumas. Kai kuriais atvejais tai reikalauja medicininės pataisos.

ŽIV užsikrėtusiems pacientams pasireiškė periferinė polineuropatija ir riebiosios kepenys, tačiau įtikinamas ryšys tarp šių šalutinių poveikių ir lamivudino vartojimo nebuvo įrodytas.

Galima vaistų sąveika

Biotransformacija kepenyse nėra būdinga lamivudinui, todėl galimas vaistų sąveika yra labai reta. Lamivudino vartojimas kartu su pegiliuotu interferonu ir kitais antivirusiniais preparatais nėra terapinio poveikio sumažėjimas.

Šis vaistas neturi įtakos dėmesio ir pažinimo funkcijos koncentracijai, ty pacientas gali vairuoti transporto priemonę ir atlikti įprastą veiklą, įskaitant darbo sąlygas.

Numatoma gydymo kaina

Kaip ir daugeliu kitų atvejų, gydymo kaina priklauso nuo to, kokio tipo vaistas bus įsigytas. Originalus vaistas "Zeffix" yra pats brangiausias, jo pakuotės kaina svyruoja nuo 1600 iki 3000 rublių. Atsižvelgiant į daugelį gydymo mėnesių, ne visi pacientai gali atlaikyti tokį finansinį smūgį.

Išeitis gali būti vietiniai ir Indijos generiniai vaistai. Jų kaina yra kelis kartus mažesnė už pradinius vaistus, tačiau kokybė yra gana padorus. Bendrieji vaistus galima įsigyti reguliarioje vaistinėje, interneto platformoje arba farmacijos įmonės medicinos atstovu.

Iš pradžių Lamivudino apžvalgos buvo tik teigiamos, nes daugelis pacientų turėjo teigiamą klinikinę ir laboratorinę dinamiką. Ateityje atsirado duomenų apie atsparumo šiai veikliajai medžiagai raidą, todėl reikia ieškoti kitų veiksmingų medžiagų.

Lamivudinas

Gamintojas:

Lamivudino veiklioji medžiaga

Lamivudino formos

Kas rodo Lamivudin

ŽIV infekcijos gydymas, kaip sudėtinio antiretrovirusinio gydymo suaugusiesiems ir vaikams dalis. Poveikio prevencija infekcijos asmenų, kurie gavo injekcijas ar gabalai, kai dirbant su ŽIV užterštų medžiagų, arba buvo lytinių santykių su žmonėmis, užsikrėtę žmogaus imunodeficito virusu.

Kaip vartoti lamivudiną

Dozavimas ir vartojimas.

Suaugusiems žmonėms, gydytiems ŽIV infekciją, vaistas skiriamas kaip visaverčio antiretrovirusinio gydymo dalis, nepriklausomai nuo valgio. Tabletę reikia nuryti visą ir nuplauti vandeniu. Vidutinė paros dozė yra 300 mg lamivudino, vartojama po 150 mg du kartus per parą arba po 300 mg vieną kartą per parą. Terapijos trukmę nustato gydytojas stebint 4 paciento 4 limfocitų CD.

Vaikams gydant ŽIV infekciją, vaistas skiriamas kaip komplekso antiretrovirusinio gydymo dalis vidiniam vartojimui valgio metu, esant vidutinei 4 mg / kg terapinei dozei per dieną, paskirstant paros dozę į dvi dozes. Didžiausia paros dozė neturi viršyti 300 mg lamivudino. Terapijos trukmė nustatoma atskirai. Kas tris mėnesius būtina pakoreguoti dozę, atsižvelgiant į vaiko kūno svorį.

Už poekspozicinio profilaktikai ŽIV infekcija suaugusiems vaisto vartojama ne vėliau kaip 72 valandoms po injekcijos / sumažinti ŽIV infekuotus medžiagos ar lytiniu keliu su ŽIV-infekuotam individui kartu su kitais antiretrovirusinių vaistų nuo 150 mg lamivudino dozės du kartus per parą 4 savaites.

Dozavimo koregavimas esant inkstų nepakankamumui.

Pacientams, kurių inkstų funkcijos nepakankamumas ir kreatinino klirensas yra nuo 30 iki 50 ml per minutę, rekomenduojama mažinti paros dozę ir skirti 150 mg lamivudino vieną kartą per parą. Pacientai, kurių kreatinino klirensas? 30 ml per minutę reikia nutraukti vaisto vartojimą, kad būtų padidintas kreatinino klirensas, vėliau skiriant ne daugiau kaip 150 mg lamivudino vieną kartą per parą.

Paraiškos ypatumai.

Gydymą šiuo vaistu turi prižiūrėti gydytojas, turintis patirties gydant pacientus, užsikrėtusius žmogaus imunodeficito virusu ir AIDS sergančiais pacientais. Gydymo metu reikia stebėti paciento viruso kiekį ir Cd4 limfocitų skaičių.

Gydymo metu būtina informuoti pacientą, kad vaistas neapsaugo nuo užsikrėtimo su žmogaus imunodeficito virusu lytinių santykių metu arba per užkrėstą kraują ir neišgydo ŽIV infekcijos, todėl pacientai tebegresia plėtros visapusišką vaizdą apie ligą su slopina imuninę sistemą ir oportunistinių infekcijų ir piktybinių navikų atsiradimo neoplazmos.

Pacientų, kurių kepenų funkcija sutrikusi, monoterapija vartojama kartu su vaistu "Lamivudinas", dozės koreguoti nereikia, nes vaisto veiklioji medžiaga išsiskiria iš inkstų, daugiausia nepakitusios būklės. Tačiau lamivudiną reikia vartoti atsargiai pacientams, sergantiems sunkia hepatito B viruso sukeliama sunkia hepatito C sukeltine kepenų ciroze, atsižvelgiant į hepatito bangos paūmėjimo pavojų po lamivudino vartojimo nutraukimo.

Vartojant šį vaistą, ypač pediatriniams pacientams, būtina stebėti pankreatito simptomų pasireiškimą.

Kai skausmas pilve, pykinimas, vėmimas, arba su jo kiekis serume kasos padidėjimą fermentų lamivudino atšaukti ar ne atnaujinti savo paskyrimą, kol tol, kol pankreatito diagnozė atmesta.

Pieno rūgšties acidozė (pieno rūgšties acidozė), sunki hepatomegalija su steatoze, kuris yra pastebėta, kad antiretrovirusinių vaistų gydymui - nukleozidų analogų ir sukelti sunkių negrįžtamas kepenų ir inkstų funkcijos, gali atsirasti po kelių mėnesių, naudojant narkotikų "lamivudino" į skiriant kartu su kitais antiretrovirusiniais vaistais. Todėl derinio terapijos metu reikia kontroliuoti kūno svorį, kepenų dydį, biocheminius kraujo parametrus.

Klinikinių pieno rūgšties acidozės pasireiškimų ir reikšmingo laboratorinių kepenų funkcijos rodiklių pablogėjimo atveju gydymas nutraukiamas.

Skiriant vaistą vaikams, dozės perskaičiavimas pagal vaiko kūno svorį atliekamas kas 3 mėnesius po gydymo. Priešingu atveju dozės bus nepakankamos, o tai gali sukelti atsparių ŽIV sergančių štamų atsiradimą.

Vartokite nėštumo ir žindymo laikotarpiu.

Narkotiko vartojimas nėštumo metu yra įmanomas, jei numatomas gydymo poveikis yra didesnis už galimą riziką vaisiui. ŽIV užsikrėtusios motinos pataria žindyti kūdikį, nes kyla užkrėtimo pavojus. Gydymo vaistu metu reikia nutraukti maitinimą krūtimi.

Lamivudino šalutinis poveikis

Kas yra kontraindikuotinas Lamivudinas

Padidėjęs jautrumas lamivudinui ar komponentams, kurie yra vaisto dalis, nėštumas prieš 14 nėštumo savaičių, žindymas.

Šis vaistas nėra skiriamas pacientams, kurių hemoglobino koncentracija yra mažesnė nei 75 g / l, o periferinio kraujo neutrofilinių granuliocitų skaičius yra mažesnis nei 0,75 x 109 / l.

Lamivudino sąveika

Kartu vartojant lamivudiną ir zidovudiną, vidutinis zidovudino koncentracijos didžiausia koncentracija plazmoje padidėjo (28%), tačiau reikšmingų AUC indekso pokyčių (plotas po koncentracijos plazmoje ir laiko kreive) nepastebėta. Zidovudinas neturi įtakos lamivudino farmakokinetikai.

Su vienkartiniu vaisto vartojimu kartu su didanozinu ir sulfonamidu zalcitabinas padidina pankreatito riziką.

Lamivudinas taip pat gali slopinti zalcitabino inkstų ląstelių fosforilinimą, todėl kartu vartoti lamivudiną ir zalcitabiną nerekomenduojama. Vartojant kartu su dapsonu, didanozinu, izoniazidu, stavudinu, zalcitabinu, padidėja periferinės neuropatijos vystymosi rizika.

Trimetoprimas didina lamivudino koncentraciją plazmoje.

Lamivudino perdozavimas

Perdozavimo simptomai: silpnumas, pykinimas, vėmimas, padidėjęs šalutinio poveikio pasireiškimas.

Gydymas: skrandžio ir žarnyno praplovimas, enterosorbentų (aktyvintos anglies) naudojimas, simptominis gydymas. Galbūt hemodializės naudojimas, tačiau jo naudojimo galimybė nėra gerai suprantama.

Lamivudinas taip pat yra skirtas:
Lamivudino atsiliepimai - instrukcija lamivudino - lamivudinas narkotikų aprašymas - šalutinis poveikis lamivudino - lamivudinas narkotikų - Atsiliepimai lamivudino - lamivudino aprašymas - pirkti lamivudino - lamivudino išsamią iformatsii

Lamivudinas

Gamintojas: UAB "OP" OBOLENSKOE "Rusija

ATC kodas: J05AF05

Produkto forma: kietos dozės formos. Tabletes

Indikacijos vartoti: ŽIV infekcija.

Bendrosios charakteristikos. Sudėtis:

Veiklioji medžiaga: 150 mg lamivudino vienoje tabletėje.

Pagalbinės medžiagos: laktozės monohidratas, mikrokristalinė celiuliozė, natrio kroskarmeliozė, povidonas, magnio stearatas.

"Shell" pagalbiniai gaminiai: "Opadry II" (85 serija), įskaitant: polivinilo alkoholį, makrogolį, talką, titano dioksidą.

Farmakologinės savybės:

Farmakodinamika. Lamivudinas yra labai veiksmingas selektyvus in vitro replikatorinis ŽIV-1 ir ŽIV-2 inhibitorius. Taip pat aktyvuosite zidovudinu atsparių ŽIV padermių. Viduje ląstelių lamivudinas metabolizuojamas į 5-trifosfatą (aktyvi forma), pusinės eliminacijos laikas (T 1/2) iš ląstelių yra 16-19 valandų. Lamivudinas-5-trifosfatas mažai slopina ŽIV RNR ir DNR priklausomą atvirkštinę transkriptazę.

Pagrindinis jo veikimo mechanizmas blokuoja augančios DNR grandinės sintezę ŽIV atvirkštinės transkripcijos procese. Lamivudinas turėjo papildomą ar sinergetinį poveikį kitiems antiretrovirusiniams vaistams, daugiausia zidovudinui. slopina ŽIV replikaciją ląstelių kultūroje.

Lamivudinas nepažeidžia normalaus DNR ląstelių metabolizmo ir neturi reikšmingos įtakos žinduolių ląstelių branduolio ir mitochondrinės DNR turiniui.

In vitro tyrimų lamivudino turi silpną citotoksinis efektas PAS periferinio kraujo limfocitai, taip pat limfocitų bei monocitų-makrofagų ląstelių linijas ir keletą kitų kaulų čiulpų kamienines ląsteles. Taigi in vitro lamivudinas turi didelį terapinį indeksą.

Viena iš ŽIV-1 atsparumo lamivudinui priežasčių yra M184V viruso genomo pokyčių atsiradimas, kuris yra glaudžiai susijęs su aktyvia ŽIV atvirkštinės transkriptazės vietos dalimi. ŽIV-1 padermės su M184V mutacijomis gali atsirasti tiek in vitro, tiek pacientams, kurie gydomi kartu su antiretrovirusiniais vaistais, įskaitant lamivudiną. Tokie viruso štamai būdingi sumažėjęs jautrumas lamivudinui ir silpnas gebėjimas kartoti in vitro. ŽIV infekcijos in vitro padermės. atsparus zidovudinui, gali pasireikšti jai jautrumo, tuo pačiu metu atsparus lamivudinui. Klinikinė šio reiškinio reikšmė nebuvo nustatyta.

M184V kodono mutacijos sukelia kryžminį atsparumą ŽIV tik narkotikams iš nukleozidų atvirkštinės transkriptazės inhibitorių grupės. Zidovudinas ir stavudinas išlaiko savo veiklą prieš lamivudino atsparias ŽIV-1 padermes. Abakaviras išlaiko antiretrovirusinį aktyvumą prieš ŽIV-1 padermes, turintį lamivudino sukeliamą M184V mutaciją. ŽIV štamuose, kuriuose yra M184V mutacijų, nustatytas jautrumas didanozinui ir zalcitabinui yra mažesnis nei 4 kartus; šio reiškinio klinikinė reikšmė nebuvo nustatyta. ŽIV jautrumo įvairiems antiretrovirusiniams vaistams in vitro testai nebuvo standartizuoti, todėl jų rezultatai gali turėti įtakos įvairiems metodologiniams veiksniams.

Remiantis klinikiniais tyrimais, lamivudino vartojimas kartu su zidovudinu sumažina ŽIV-1 viruso koncentraciją kraujyje ir padidina C04 limfocitų kiekį. Nustatyta, kad lamivudinas kartu su zidovudinu ar zidovudinu ir kitais vaistais žymiai sumažina ŽIV infekcijos ir mirties progresavimo riziką. ŽIV štamuose, išskirtuose iš pacientų, kurie gavo lamivudiną, in vitro jautrumas lamivudinui sumažėjo.

Kombinuotas gydymas lamivudinu ir zidovudinu naciuose, kurie anksčiau negavo antiretrovirusinio gydymo, atidėjo zidovudinu atsparių ŽIV sergančių šunų atsiradimą. Lamivudinas yra plačiai naudojamas kaip kombinuotas antiretrovirusinis gydymas kartu su kitais nukleotidų atvirkštinės transkriptazės inhibitoriais arba kitų grupių vaistiniais preparatais (proteazių inhibitoriais, ne nukleozidų atvirkštinės transkriptazės inhibitoriais).

Buvo įrodyta, kad kombinuotas antiretrovirusinis gydymas, įskaitant lamivudiną, yra veiksmingas prieš ŽIV padermes su mutacijomis kodekso M 184V.

Reikia papildomų tyrimų, kad nustatytų ryšį tarp ŽIV jautrumo lamivudinui in vitro ir klinikinį gydymo poveikį.

Farmakokinetika. Siurbimas Lamivudinas gerai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Lamivudino biologinis prieinamumas suaugusiems žmonėms paprastai yra 80-85%. Vidutinis laikas (tmax) lamivudino didžiausiai koncentracijai (Cmax) serume yra apie 1 val. Lamivudino skiriant gydomosiomis dozėmis (4 mg / kg kūno svorio per parą iš 2 dozėmis su 12 valandų intervalu), C max yra 1-1,9 μg / ml.

Lamivudino vartojimas su maistu sukelia tmax padidėjimą ir Cmax sumažėjimą (iki 47%), bet neturi įtakos bendram absorbcijos laipsniui, apskaičiuotam pagal plotą pagal koncentracijos ir laiko farmakokinetikos kreivę (AUC). Todėl lamivudino vartojimas su maistu dozės koreguoti nereikia.

Paskirstymas ir prisijungimas prie plazmos baltymų. Su intraveniniu lamivudino vartojimu pasiskirstymo tūris yra 1,3 l / kg, o T1 / 2 - 5-7 valandos.

Terapinės dozės ribos lamivudinas turi linijinę farmakokinetiką ir yra šiek tiek susijęs su plazmos baltymais.

Nustatyta, kad lamivudinas įsiskverbia į centrinę nervų sistemą (CNS) ir smegenų skystį. 2-4 valandos po nurijimo lamivudino koncentracija smegenų skystyje ir serume buvo maždaug 0,12.

Metabolizmas ir išsiskyrimas. Vidutiniškai sisteminis lamivudino klirensas yra maždaug 0,32 l / kg / h. Lamivudinas išsiskiria daugiausia per inkstus (daugiau kaip 70%) aktyvia kanalėlių sekrecija (organinių katijonų pernešimo sistema), taip pat metabolizmu kepenyse (mažiau nei 10%).

Lamivudino, ląstelės lamivudino trifosfato aktyvios formos ląstelių pusinės eliminacijos laikas (16-19 valandų) yra ilgesnis nei jo pusinės eliminacijos laikas iš plazmos (5-7 valandos). Yra įrodymų, kad lamivudino farmakokinetikos parametrai, vartojami 300 mg 1 kartą per parą pusiausvyroje, yra lygiaverčiai tiems, kurių dozė buvo 150 mg 2 kartus per dieną pagal koncentracijos ir laiko farmakokinetinės kreivės plotą 24 valandas (AUC24) ir lamivudino trifosfato Cmax.

Lamivudino nepageidaujamos sąveikos su kitais vaistais tikimybė yra labai maža dėl riboto metabolizmo kepenyse, šiek tiek susilpnėjusio plazmos baltymais ir beveik visiško lamivudino eliminacijos iš inkstų nepakitusio pavidalo.

Specialios pacientų grupės. Vaikai Paprastai lamivudino farmakokinetika vaikams yra panaši į suaugusiųjų farmakokinetiką. Vis dėlto absoliutus biologinis prieinamumas (maždaug 55-65%) buvo mažesnis ir kintantis vaikams iki 12 metų amžiaus. Be to, sisteminis klirensas yra didesnis jaunesnio amžiaus vaikų vaikams ir mažėja kartu su amžiumi, pasiekęs suaugusių pacientų lygį iki 12 metų amžiaus. Lamivudino farmakokinetikos tyrimai vaikams plėvele dengtų tablečių pavidalu parodė, kad vaisto vartojimas kartą per dieną yra lygus vaisto vartojimui 2 kartus per dieną AUC24 atžvilgiu. Vartojant lamivudiną rekomenduojamomis dozėmis, vidutinis AUC24 pasiekė maždaug 7,1-13,7 μg * h / ml, kuris yra panašus į AUC24 suaugusiesiems vartojant vaistą 1 kartą per parą.

Senyvo amžiaus pacientai. Lamivudino farmakokinetika vyresniems nei 65 metų pacientams nėra duomenų.

Pacientai, kurių inkstų funkcija sutrikusi. Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, lamivudino koncentracija plazmoje padidėja, nes jos pašalinimas iš organizmo yra lėtas. Pacientams, kurių kreatinino klirensas yra mažesnis nei 50 ml / min., Reikia mažinti lamivudino dozę.

Pacientai, kurių kepenų funkcija sutrikusi. Duomenys apie lamivudino vartojimą pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo ir sunkus kepenų nepakankamumas, rodo, kad kepenų funkcijos sutrikimas reikšmingai nekeičia lamivudino farmakokinetikos.

Nėštumas Lamivudino farmakokinetika nėščioms moterims nesiskiria nuo jo farmakokinetikos ne nėščiosioms. Tyrimai parodė, kad lamivudinas kerta placentą. Lamivudino koncentracija naujagimių serume gimimo metu yra tokia pat, kaip ir motinos ir kraujo serume iš nugaros smegenų.

Naudojimo indikacijos:

ŽIV infekcijos gydymas, kaip sudėtinio antiretrovirusinio gydymo suaugusiems ir vaikams.

Dozavimas ir vartojimas:

Lamivudiną gali skirti tik specialistas, turintis patirties gydant ŽIV infekciją. Lamivudinas vartojamas per burną, nepriklausomai nuo valgio (prieš valgį, valgio metu ar po jo).

Kad būtų užtikrintas vaisto dozių tikslumas, rekomenduojama visiškai nuryti, nedalyvaujant.

Suaugusiesiems ir paaugliams, sveriantiems daugiau nei 30 kg. Rekomenduojama dozė yra 300 mg per parą: 150 mg (1 tabletė) 2 kartus per parą arba 300 mg (2 tabletės) per parą vienos dozės.

Specialios pacientų grupės. Vaikai sveria 21-30 kg. Rekomenduojama dozė yra 225 mg per parą - 75 mg (1/2 tabletės) ryte ir 150 mg (1 tabletė) vakare arba pusantros tabletės 1 kartą per parą.

Vaikai sveria 14-21 kg. Rekomenduojama dozė yra 150 mg (1 tabletė) 1 kartą per parą arba 75 mg (1/2 tablečių) 2 kartus per parą.

Senyvo amžiaus pacientai. Šiuo metu nepakanka duomenų apie lamivudino farmakokinetiką šioje pacientų grupėje, tačiau ypatingą dėmesį reikėtų skirti šiai pacientų kategorijai, nes dėl amžiaus susilpnėja inkstų išmatų funkcija ir kraujo lūžių pokyčiai.

Pacientai, kurių inkstų funkcija sutrikusi. Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi vidutinio sunkumo ir sunkus, lamivudino koncentracija kraujo plazmoje didėja dėl lamivudino klirenso sumažėjimo. Todėl, kai kreatinino klirensas yra mažesnis kaip 50 ml / min, dozę reikia mažinti, kaip parodyta lentelėje žemiau. Vaikams su sutrikusia inkstų funkcija, atsižvelgiant į kreatinino klirensą, kaip ir suaugusiesiems, rekomenduojamas tas pats dozės mažinimo grafikas.

Suaugusiems ir paaugliams, kurių kūno svoris ne mažesnis kaip 30 kg, lamivudino dozės parinkimas priklauso nuo kreatinino klirenso, esant inkstų nepakankamumui.

Kai QA yra nuo 30 iki 50 ml / min., Pradinė dozė (pirmoji vaisto dozė) yra 150 mg, palaikanti (antrąją vaisto dozę (24 val. Po pirmosios dozės) ir tolesnę dozę) - 150 mg vieną kartą per parą; su QA nuo 15 iki 30 ml / min, pradinė dozė - 150 mg, palaikomoji dozė - būtina pereiti į geriamąjį tirpalą; su QC nuo 5 iki 15 ml / min, pradinė dozė - 150 mg, palaikanti - būtina pereiti prie geriamojo tirpalo; jei QC yra mažesnis nei 5, būtina visiškai pereiti prie geriamojo tirpalo.

Pacientai, kurių kepenų funkcija sutrikusi. Pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo ir sunkus kepenų funkcijos nepakankamumas, lamivudino dozės mažinimas yra nereikalingas, išskyrus kepenų funkcijos nepakankamumą kartu su inkstų nepakankamumu.

Programos funkcijos:

Nėštumas ir žindymas. Nėštumas Lamivudino saugumo duomenys nėštumo metu šiuo metu yra nepakankami. Tyrimai parodė, kad lamivudinas kerta placentą. Nėštumo metu lamivudiną reikia vartoti tik tada, jei numatoma nauda motinai yra didesnė už galimą riziką vaisiui. Nors bandymų su gyvūnais rezultatai ne visuomet gali būti ekstrapoliuojami į žmones, tyrimo duomenys apie triušius rodo, kad ankstyvuoju nėštumu galima spontaniškai nutraukti abortą. Naujagimiams ir vaikams iki 1 metų, kurių motinos vartojo narkotikus iš nukleozidų atvirkštinės transkriptazės inhibitorių grupės nėštumo ir gimdymo metu, buvo nedidelis trumpalaikis pieno rūgšties koncentracijos serume padidėjimas, matyt, dėl mitochondrijų disfunkcijos. Nustatyta, kad laikinai padidėja pieno rūgšties koncentracija serume ns. Be to, pranešta apie labai retus vystymosi delsimo, traukulių ir kitų neurologinių sutrikimų atvejus. Tačiau šių komplikacijų ryšys su nukleozidų atvirkštinės transkriptazės inhibitorių vartojimu nėštumo metu ir jo poveikis postnataliniam vystymuisi nebuvo įrodytas. Todėl ŽIV užsikrėtusios moterys nėštumo metu raginamos vartoti antiretrovirusinius vaistus, kad išvengtų vertikalios ŽIV perdavimo.

Žindymas. Ekspertų teigimu, visos ŽIV infekuotos moterys, jei įmanoma, turėtų atsisakyti maitinti krūtimi, kad virusas nebūtų perduodamas kūdikiui per motinos pieną. Geriamojo vaisto vartojimo metu lamivudinas išsiskiria su motinos pienu; tuo pačiu metu jos koncentracija krūties piene praktiškai nesiskiria nuo jo koncentracijos serume (1-8 μg / ml). Kadangi ŽIV ir lamivudinas patenka į motinos pieną, moterys, vartojančios lamivudiną, turi nutraukti maitinimą krūtimi.

Lamivudino monoterapija nerekomenduojama.

ŽIV perdavimo. Pacientus reikia įspėti, kad gydymas antiretrovirusiniais vaistais, įskaitant lamivudiną, netrukdo perduoti ŽIV kitiems žmonėms per lytinius santykius ar kraujo perpylimą. Todėl pacientai turėtų imtis tinkamų atsargumo priemonių.

Opportunistinės infekcijos. Pacientai, vartojantys lamivudiną ar kitus antiretrovirusinius vaistinius preparatus, gali vystyti oportunistines infekcijas ar kitas ŽIV infekcijos komplikacijas, todėl pacientus reikia atidžiai stebėti gydytojo, turinčio gydymo ŽIV ligomis sergančių ligonių.

Sutrikusi inkstų funkcija. Lamivudino koncentracija plazmoje kraujyje padidėja, nes lamivudino klirensas sumažėja, todėl reikia koreguoti dozę.

Trivietis gydymas nukleozidų analogais. Jis pranešė, dažnai pasikartojančias virusologinis atsakas ir atsparumo trūksta ankstyvoje stadijoje, kai kartu su lamivudinu ir tenofoviro dizoproksilio fumarato, abakaviro, taip pat su tenofoviro dizoproksilio fumarato ir didanozino, veterinarijos režimo 1 kartą per dieną.

Pankreatitas. Pacientai, vartojantys lamivudiną, retai apibūdina pankreatitą. Tačiau nebuvo nustatyta, ar šios komplikacijos priežastis yra narkotikai ar pagrindinė liga, ŽIV infekcija. Reikia nedelsiant nutraukti gydymą vaistiniu preparatu, jei atsiranda klinikiniai simptomai ar laboratoriniai pankreatito požymiai (pilvo skausmas, pykinimas, vėmimas arba padidėjęs biocheminių žymenų skaičius). Jis turėtų nutraukti vaisto vartojimą, kad neįtrauktų pankreatito diagnozės.

Pieno rūgšties acidozė ir sunki hepatomegalija su steatoze. Yra pranešimų apie pieno rūgšties acidozės, sunkios hepatomegalijos ir steatozės vystymąsi pacientams (daugiausia moterims), įskaitant mirtį dėl antiretrovirusinio gydymo nukleozidų analogais atskirų vaistų forma, įskaitant lamivudiną ir jo derinius.

Klinikiniai pieno rūgšties acidozės atsiradimo požymiai yra: bendras silpnumas, anoreksija, greitas nepaaiškintas svorio sumažėjimas, virškinimo trakto ir kvėpavimo organų sutrikimai (dusulys ir tachipnėja).

Reikia atkreipti dėmesį į lamivudino vartojimą gydant pacientus (ypač nutukusius) su hepatomegalija, hepatitu ar kitais žinomais kepenų ligų ir kepenų steatozės rizikos veiksniais (įskaitant tam tikrų vaistų vartojimą ir alkoholio vartojimą). Pacientams, sergantiems hepatito C koinfekcija, ir pacientams, gydomiems alfa-interferonu ir ribavirinu, gali būti ypač didelis pavojus. Vaisto vartojimas turėtų būti nutrauktas, kai yra klinikinių arba laboratorinių pieno rūgšties acidozės ar hepatotoksinio poveikio požymių (įskaitant hepatomegaliją ir steatozę, net jei nesumažėja aminotransferazių aktyvumas).

Lipodistrofija. Kai kuriems pacientams, gydomiems antiretrovirusiniais vaistais, gali būti perskirstomos ir / arba poodinių riebalų, įskaitant nutukimą centrinio tipo kaupimas, dorsotservikalnoe riebalų nusėdimo ( "buivolo kupra") A poodiniame riebalų sluoksnyje sumažėja ant veido ir galūnių, krūtys, padidindamas lipidų koncentraciją serume ir gliukozės koncentraciją kraujyje, tiek atskirai, tiek kartu.

Nors visi proteazių inhibitorių ir nukleozidų atvirkštinės transkriptazės inhibitorių klasės vaistai gali sukelti vieną ar daugiau iš aukščiau minėtų nepageidaujamų reakcijų, susijusių su dažniu sindromu, dažnai vadinamą lipodistrofija, sukaupti duomenys rodo, kad skiriasi šių nepageidaujamų reakcija.

Reikėtų pastebėti, kad lipodistrofijos sindromas turi daugiafaktorinę etiologiją: pavyzdžiui, ŽIV infekcijos stadija, senyvas amžius ir antiretrovirusinio gydymo trukmė yra svarbus, galbūt sinerginis vaidmuo plėtojant šią komplikaciją.

Ilgalaikis šių nepageidaujamų reiškinių poveikis dar nėra žinomas. Klinikinio tyrimo metu reikia atkreipti dėmesį į poodinių riebalų persiskirstymo požymius. Būtina atidžiai stebėti lipidų koncentraciją serume ir gliukozės koncentraciją kraujyje. Jei yra lipidų metabolizmo sutrikimų, reikia skirti tinkamą gydymą.

Imuniteto sindromas. Jei ŽIV infekuotiems pacientams, sergantiems sunkiu imunodeficitu, yra asimptominės oportunistinės infekcijos ar jų liekanos antiretrovirusinio gydymo pradžioje, tokia terapija gali padidinti oportunistinių infekcijų simptomus ar kitas rimtas pasekmes. Paprastai šios reakcijos pasireiškia per pirmąsias savaites ar mėnesius po gydymo antiretrovirusiniais vaistais pradžios. Tipiški pavyzdžiai yra citomegalovirusinis retinitas, generalizuota arba židininė infekcija, kurią sukelia mikobakterijos, ir pneumonija, kurią sukelia Pneumocystis jiroveci (R. carinii). Bet kokių uždegimo simptomų atsiradimą reikia nedelsiant ištirti ir prireikus gydyti.

Autoimuninių ligų (pavyzdžiui, Graves liga, polimiozito, ir Guillain-Barre sindromo) buvo pastebėtas imuninės ištirpinimo fone, bet iš pirminių apraiškų laikas įvairi, ir gali atsirasti liga daug mėnesių po gydymo pradžios ir turi netipiska kursą.

Bendra infekcija su ŽIV ir virusiniu hepatitu B arba C. Pacientams, sergantiems lėtiniu hepatitu B ar C, kurie vartoja kombinuotą antiretrovirusinį gydymą, padidėja sunkių ir galimai mirtinų šalutinių poveikių iš kepenų atsiradimo rizika. Jei kartu skiriami lamivudinas kartu su kitais antivirusiniais vaistiniais preparatais gydyti hepatitu B ir C, reikia vadovautis atitinkamomis šių vaistų naudojimo instrukcijomis.

Tyrimai in vitro parodė, kad ribavirinas gali sumažinti pirimidino nukleozido analogų, tokių kaip lamivudinas, fosforilinimą. Nors duomenys apie farmakokinetinės sąveikos ribavirino lamivudino nėra, dekompensacijos kepenų funkcijos buvo pastebėta (kartais mirtinas), infekuotų ŽIV-1 su kartu hepatito C. antiretrovirusinį gydymą ŽIV-1 pacientų ir alfa-interferono su ribavirinu arba be jo ribavirinas. Pacientus, sergančius lamivudinu ir alfa interferonu su ribavirino ribavirinu ar be jo, reikia atidžiai stebėti vaistų sąveikos toksiškumą, ypač kepenų dekompensaciją, neutropeniją ir anemiją. Jei klinikinės toksiškumo, ypač kepenų dekompensacijos, pasireiškimo pasireiškimo pasekmės, dozė turėtų būti sumažinta arba alfa-interferonas, ribavirinas ar abiejų vaistų vartojimas turėtų būti nutrauktas.

Klinikiniai tyrimai ir duomenys po rinkodara priežiūra lamivudino vartojimą rodo, kad kai kurie su kartu virusinė hepatito B (HBV) infekcija pacientams gali pasirodyti klinikinių ir laboratorinių tyrimų įrodymų pasikartojančių hepatito B nutraukus lamivudino, kuris gali turėti daugiau rimtų pasekmių pacientams, sergantiems nekompensuotas kepenų liga. Baigus gydyti lamivudinu pacientams, sergantiems kombinuota ŽIV ir hepatito B viruso sukelta infekcija, būtina stebėti kepenų funkcijos biocheminius rodiklius ir hepatito B viruso replikacijos žymenis.

Mitochondrijų disfunkcija. Tyrimai in vitro ir in vivo parodė, kad nukleozidų ir nukleotidų analogai gali sukelti skirtingą mitochondrijų pažeidimo laipsnį. ŽIV neigiamiems vaikams, sergantiems gimdyviniais ir (arba) po gimdymo nukleozidų analogais, pasitaikė mitochondrijų disfunkcijos atvejų. Pagrindinės nepageidaujamos reakcijos buvo hematologiniai sutrikimai (anemija, neutropenija), medžiagų apykaitos sutrikimai (hiperlaktatemija, hiperlipazemija). Šios nepageidaujamos reakcijos dažnai yra trumpalaikės. Buvo pranešta apie kai kuriuos vėluojančius neurologinius sutrikimus (padidėjusį raumenų toną, traukulius, elgesio sutrikimus). Ar neurologiniai sutrikimai yra laikini ar nuolatiniai, šiuo metu nežinoma. Bet kuris vaikas, netgi ŽIV neigiamas, kuriam prieš pradedant gydymą nukleozidais ir nukleotidų analogais, turėtų būti atliekamas klinikinis ir laboratorinis tyrimas, siekiant pašalinti mitochondrinius disfunkcijos atvejus, kai nustatomi atitinkami požymiai ar simptomai. Šie duomenys neturi įtakos dabartinėms nacionalinėms rekomendacijoms dėl antiretrovirusinio gydymo nėščioms moterims, siekiant išvengti vertikalaus ŽIV infekcijos perdavimo.

Kepenų liga. Pacientams, kuriems anksčiau pasireiškė kepenų funkcijos sutrikimas, įskaitant aktyvų lėtinį hepatitą, kartu vartojant antiretrovirusinį gydymą dažniau pasireiškia kepenų funkcijos sutrikimas, todėl jį reikia stebėti pagal priimtą praktiką. Reikia apsvarstyti gydymo sustabdymą ar nutraukimą, jei šiems pacientams pablogėja kepenų liga.

Osteonekrozė. Nors šios ligos etiologija yra daugiafaktorinis (įskaitant gliukokortikosteroidų vartojimą, alkoholio vartojimą, sunkią imunosupresiją, didelį kūno masės indeksą), osteonekrozės atvejai dažniausiai pasireiškė pacientams, sergantiems pažengusia ŽIV infekcija ir (arba) ilgalaikiu antiretrovirusiniu gydymu. Pacientai turėtų pasikonsultuoti su gydytoju, jei jiems pasireiškia sąnarių skausmas ir sąstingis arba judėjimo sunkumai.

Prevencija po galimo ŽIV infekcijos. Pagal tarptautines rekomendacijas, kai ŽIV infekuotas asmuo gali būti užkrėstas per kraują, pavyzdžiui, injekcine adata), skubiai (per 1-2 valandas nuo infekcijos momento) reikia skirti kombinuotą gydymą zidovudinu ir lamivudinu. Jei yra didelis infekcijos pavojus, antiretrovirusinio gydymo režimas turėtų būti įtrauktas į proteazių inhibitorių grupės vaistą. Prevencinis gydymas rekomenduojamas 4 savaites. Duomenys apie profilaktinio gydymo veiksmingumą po atsitiktinės ŽIV infekcijos nepakankamai kaupiami, kontroliuojami tyrimai nebuvo atlikti.

Nepaisant greito antiretrovirusinio gydymo pradžios, negalima atmesti galimybės serokonversijai.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir mechanizmus. Specialūs lamivudino poveikio gebėjimui vairuoti transporto priemones ir dirbti su mechanizmais specialieji tyrimai nebuvo atlikti. Tačiau, atsižvelgiant į farmakologines lamivudino savybes, toks poveikis yra mažai tikėtinas. Tačiau vertinant paciento gebėjimą vairuoti transporto priemones ar atlikti darbą, kurio metu reikia daugiau dėmesio ir greičio psichomotorinėms reakcijoms, reikėtų atsižvelgti į jo bendrą būklę, taip pat į nepageidaujamų lamivudino reakcijų pobūdį.

Šalutinis poveikis:

Žemiau aprašytos nepageidaujamos reakcijos stebėtos gydant ŽIV infekciją lamivudinu tiek monoterapija, tiek kartu su kitais antiretrovirusiniais vaistais. Tačiau dėl daugelio nepageidaujamų reakcijų neaišku, ar jie sukelia narkotikus, ar yra faktinės ŽIV infekcijos komplikacijos.

Nepageidaujamų reakcijų dažnis yra toks: labai dažnai (> 1/10 atvejų), dažnai (> 1/100 ir 1/1000, 1/10000 ir <1/1000 случаев) и очень редко (<1/10000 случаев).

Iš kraujo sudarančių organų pusės: retai - neutropenija, anemija, trombocitopenija. Labai retai - kaulų čiulpų eritroidinio paakio aplazija.
Dėl metabolizmo: dažnai - padidėja pieno rūgšties koncentracija serume; retai - hipertrigliceridemija, hipercholesterolemija, atsparumas insulinui; retai pieno rūgšties acidozė; poodinių riebalų persiskirstymas arba kaupimasis; vystymosi dažnumas priklauso nuo daugelio veiksnių, įskaitant nuo konkretaus antiretrovirusinių vaistų derinio.

Iš nervų sistemos: dažnai - galvos skausmas, nemiga; labai retai, parestezijos; aprašyti periferinės neuropatijos atvejai, tačiau šios komplikacijos santykis su lamivudino vartojimu nebuvo įrodytas.

Virškinimo trakto dalis: dažnai - pykinimas, vėmimas, viršutinės pilvo dalies skausmas, viduriavimas; retai - pankreatitas, nors šios komplikacijos ryšys su lamivudinu nėra įrodytas; padidėjusi amilazės koncentracija kraujo serume.

Kepenies ir tulžies sistemos dalis: retai - trumpalaikis "kepenų" fermentų aktyvumo padidėjimas; retai - hepatitas.

Iš odos ir jos darinių: dažnai - bėrimas, alopecija.

Nuo raumenų, skeleto ir jungiamojo audinio: dažnai - artralgija, raumenų sutrikimai; retai - rabdomiolizė.

Kvėpavimo sistemos ir tarpuplaučio organų dalis: dažnai - kosulys, nosies simptomai.

Alerginės reakcijos: retai - angioneurozinė edema.

Kita: dažnai - nuovargis, negalavimas, karščiavimas. Pacientams, kurių rizikos veiksniai yra tokie kaip vėlyvieji ŽIV infekcijos ar ilgalaikio antiretrovirusinio gydymo deriniai, pasitaikė osteonekrozės atvejų (pasireiškimo dažnis nežinomas).

Yra pranešimų apie pieno rūgšties acidozės vystymąsi ir sunkią hepatomegaliją su steatoze, įskaitant mirtį dėl antiretrovirusinio gydymo su narkotikais - nukleozidų analogais.

Iš sudėtinio antiretrovirusinio gydymo naudojimas buvo susijęs su perskirstymo riebalinio audinio persiskirstymas (lipodistrofija) ŽIV infekuotiems pacientams, A poodinio riebalų sluoksnio ant veido ir galūnių sumažėjimas, padidėjęs pilvo ir vidaus organų riebalų, dorsotservikalnoe riebalų nusėdimą ( "buivolo kupra"), krūtų padidėjimas, tobulinimą plazmos lipidų ir gliukozės koncentraciją, atskirai ir kartu.

Kai kuriems pacientams, gydomiems antiretrovirusiniais vaistais apykaitos sutrikimų buvo aprašyta, kaip antai hipertrigliceridemija, hipercholesterolemija, atsparumas insulinui, hiperglikemija ir hiperlaktemija.

ŽIV infekuotiems pacientams, kuriems yra sunkus imunodeficitas, kombinuotų antiretrovirusinių vaistų vartojimas gali sustiprinti uždegiminį procesą, kurį sukelia asimptominė ar lėta oportunistinė infekcija. Autoimuninių ligų (pavyzdžiui, Graves liga, polimiozito, ir Guillain-Barre sindromo) buvo pastebėtas imuninės ištirpinimo fone, bet iš pirminių apraiškų laikas įvairi, ir gali atsirasti liga daug mėnesių po gydymo pradžios ir turi netipiska kursą.

Buvo pranešta apie osteonekrozės atvejus, ypač pacientams, turintiems visuotinai pripažintų rizikos veiksnių, vėlyvoje ŽIV infekcijos stadijoje ir (arba) vartojant ilgalaikį antiretrovirusinį gydymą. Šio reiškinio pasireiškimo dažnis nežinomas.

Jei bet kokia instrukcijoje nurodyta nepageidaujama reakcija padidėja arba pastebite kitokį nepageidaujamą poveikį, kuris nenurodytas instrukcijoje, pasitarkite su gydytoju.

Sąveika su kitais vaistais:

Tyrimai, bet sąveika vyko tik suaugusių pacientų dalyvavimu. Lamivudino metabolinės sąveikos su kitais vaistais tikimybė yra labai maža, nes lamivudinas yra labai menkai metabolizuojamas, mažai susijęs su plazmos baltymais ir daugiausia išsiskiria inkstais nepakitusio pavidalo.

Lamivudinas daugiausiai išsiskiria iš aktyvios kanalėlių sekrecijos per organinių katijonų pernešimo sistemą. Turėtumėte apsvarstyti galimybę lamivudino sąveikai su vaistiniais preparatais, kurie turi tą patį pašalinimo mechanizmą, pavyzdžiui, su trimethoprimu. Kiti vaistai (pvz., Ranitidinas, cimetidinas) yra iš dalies gauti tik naudojant šį mechanizmą ir nesikeičia su lamivudinu.

Narkotikai, kurie iš esmės išsiskiria iš aktyvaus inksto sekrecijos per organinių anijonų pernešimo sistemą arba per glomerulų filtravimą, atrodo, kliniškai reikšmingos sąveikos su lamivudinu nepasireiškia.

Zidovudinas. Su vienu metu naudoti lamivudino ir zidovudino pastebėta vidutinio (28%), padidėjo Cmax AZT plazmoje AUC reikšmingai skiriasi ns. Zidovudinas neturi įtakos lamivudino farmakokinetikai.

Trimetoprimas / sulfametoksazolas. Tuo pačiu metu trimetoprimo / sulfametoksazolo (kotrimoksazolo) esant 160/800 mg dozės padidina plazmos lamivudino koncentracija buvo apie 40% (sąveikaujant su trimetoprimo). Tačiau, jei nėra inkstų funkcijos sutrikimų, lamivudino dozės mažinimas nereikalingas. Trimetoprimo ir sulfametoksazolo lamivudino farmakokinetika nedaro įtakos. Kartu su lamivudino vartojimu kartu su didelėmis co-trimoksazolio dozėmis pneumonija ir toksoplazmoze gydyti nerekomenduojama.

Zalcitabinas. Lamivudinas ir zalcitabinas vienu metu skiriami, todėl lamivudinas gali slopinti jo intracellulinį fosforilinimą. Šiuo atžvilgiu šis vaistų derinys nerekomenduojamas.

Kladribinas. Lamivudinas ir kladribinas vienu metu skiriami, todėl lamivudinas gali slopinti kladribino intracelulinį fosforilinimą. Šiuo atžvilgiu šis vaistų derinys nerekomenduojamas.

Interferonas ir ribavirinas. Nėra duomenų apie galimą farmakokinetinių ir farmakodinaminės sąveikos su kartu skiriant ribavirino ir lamivudino, bet buvo pažymėti, mirties atvejų kepenų nepakankamumo pacientams, sergantiems koinfekcijos (ŽIV ir hepatito C), kurie buvo antiretrovirusinį gydymą kartu su interferonu alfa ir ribavirinu.

Emtricitabinas. Kartu vartojant lamivudiną, gali sulėtinti emtricitabino intracelulinį fosforilinimą. Be to, atsparumo mechanizmas lamivudino ir emtricitabino ir susijęs su toje pačioje kodono atvirkštinės transkriptazės geno (M184V) mutacija, ir todėl gydomajam poveikiui šių vaistų kombinuotoje terapijoje gali būti ribotas. Lamivudino vartojimas kartu su emtricitabinu ar fiksuotos dozės deriniu, kurių sudėtyje yra emtricitabino, nerekomenduojamas.

Kontraindikacijos:

- Padidėjęs jautrumas lamivudinui ar kitoms vaisto sudedamosioms dalims. - Laktozės netoleravimas, laktazės trūkumas, gliukozės ir galaktozės malabsorbcija.
- Vaikams iki 3 metų, vaikams, sveriantiems mažiau nei 14 kg.
- Inkstų funkcijos sutrikimas, kai kreatinino klirensas yra mažesnis nei 30 ml / min.

Atsargiai. Inkstų nepakankamumas kreatinino klirensas yra nuo 30 ml / min iki 50 ml / min. Periferinė neuropatija (įskaitant istoriją). Pankreatitas (įskaitant istoriją).

Perdozavimas:

Simptomai: duomenų apie ūmios lamivudino perdozavimo pasekmes žmonėms nėra. Nenustatyta mirtinų rezultatų, visų pacientų būklė grįžo į normalią būseną. Specifinių lamivudino perdozavimo požymių ar simptomų nenustatyta.

Gydymas: rekomenduojama stebėti paciento būklę ir atlikti standartinę palaikomąją terapiją. Kadangi lamivudinas yra pašalinamas iš organizmo dializės būdu, galima atlikti nuolatinę hemodializę, tačiau specialių tyrimų nebuvo atlikta.

Laikymo sąlygos:

Sausoje vietoje saugoma nuo šviesos ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje. Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje. Tinkamumo laikas - 2 metai. Nenaudokite pasibaigus tinkamumo laikui, nurodytam ant pakuotės.

Atostogos sąlygos:

Pakuotė:

Tabletės, plėvele dengtos, 150 mg. Pakuotė: 10, 12, 15, 20 tablečių polivinilchlorido plėvelės lizdinėje plokštelėje ir lakštinėje aliuminio folijoje. 2, 3, 4, 5, 6 lizdinės plokštelės su vartojimo instrukcijomis dedamos į kartoną.