"Zeffix" - oficialios naudojimo instrukcijos

Simptomai

Zeffix: naudojimo instrukcijos ir atsiliepimai

Lotyniškas pavadinimas: Zeffix

ATX kodas: J05AF05

Veiklioji medžiaga: lamivudinas (lamivudinas)

Gamintojas: "Glaxo Wellcome Operation Ltd." (UK)

Apibūdinimo ir nuotraukos atnaujinimas: 2013-05-11

Kainos vaistinėse: nuo 1570 rublių.

Zeffix yra priešvirusinis vaistas.

Išleidimo forma ir sudėtis

Zeffix dozavimo formos:

  • plėvele dengtos tabletės: abipus išgaubta, kapsulės formos, gelsvai rudos spalvos, su "GX GG5" graviravimu vienoje tabletės pusėje (14 vienetų lizdinėje plokštelėje, 1, 2 arba 6 pakuotėse kartono kartono dėžutėje);
  • geriamasis tirpalas: bespalvis arba šviesiai geltonas, skaidrus, vaisių kvapas (240 ml buteliukuose su dozavimo švirkštu ir adapteriu švirkštui, 1 vnt. dėžutėje).

1 tabletės Zeffiks sudėtis:

  • aktyvus ingredientas: lamivudinas - 100 mg;
  • pagalbinės medžiagos: mikrokristalinė celiuliozė - 116,55 mg, natrio karboksimetilkrakmolas (A tipas) - 6,75 mg, magnio stearatas - 1,7 mg;
  • korpusas: geltonai rudas opadry (titano dioksidas, hipromeliozė, raudonas ir geltonasis geležies oksidas, makrogolis 400, polisorbatas 80) - 5,6 mg.

1 ml Zeffix tirpalo sudėtis:

  • veikliosios medžiagos: lamivudinas - 5 mg;
  • pagalbinės medžiagos: metilo parahidroksibenzoatas, sacharozė, propilo parahidroksibenzoatas, propilenglikolis, citrinų rūgštis, natrio citratas, bananų ir braškių aromatai, išgrynintas vanduo.

Farmakologinės savybės

Farmakodinamika

Lamivudinas metabolizuojamas užkrėstose ir neinfekuotose ląstelėse su lamivudino trifosfatu, kuris yra aktyvus pradinio junginio pavidalas. In vitro šio metabolito vidutinis ląstelinis metabolizmas hepatocituose yra nuo 17 iki 19 valandų. Dvigubo hepatito B viruso polimerazės atveju lamivudino trifosfatas yra substratas. Jis turi didelį antivirusinį aktyvumą prieš hepatito B virusą (HBV). Lamivudino trifosfatas yra silpnas žinduolių α- ir β-DNR polimerų inhibitorius, nedaro įtakos deoksynukleotidų įprastam ląstelių metabolizmui. Atliekant tyrimus nebuvo pastebėta jokio reikšmingo toksinio poveikio. Lamivudinas pasižymi silpnais sugebėjimais mažinti mitochondrijų DNR kiekį, jis trumpai įtraukiamas į jo grandinę ir neslopina mitochondrijų γ-polimerazės.

Farmakokinetika

Absorbcija iš virškinimo trakto yra greita, suaugusiesiems po burnos paėmimo, biologinis prieinamumas yra maždaug 80-85%. Didžiausia lamivudino koncentracija kraujyje pasiekiama maždaug po 1 valandos po vaisto vartojimo rekomenduojamomis dozėmis ir yra 1,1-1,5 μg / ml. Lamivudino absorbcijos laipsnis nesikeičia priklausomai nuo valgio, tuo pačiu metu sumažėja Cmaks (47%) ir padidėja Tmaks.

Vidutinis pasiskirstymo tūris yra 1,3 l / kg su IV. Prie plazmos baltymų prisijungimo laipsnis yra nereikšmingas, nes lamivudinas, vartojamas rekomenduojamomis dozėmis, turi linijinę farmakokinetiką. Yra mažai duomenų apie lamivudino sugebėjimą įsiskverbti į smegenų skystį ir centrinę nervų sistemą (praėjus 2-4 valandoms po vaisto vartojimo, koncentracija smegenų skystyje ir serume yra apie 0,12).

Biotransformacija kepenyse yra nereikšminga. T1/2 - apie 5-7 h. Lamivudino sisteminis klirensas - maždaug 0,3 l / h / kg. Inkstų nepakitę didelė dalis (70%) lamivudino išsiskiria aktyvia sekrecija, naudojant organinių katijonų transportavimo sistemą ir glomerulų filtravimą.

Lamivudino klirensas vaikams yra didesnis nei suaugusiesiems, todėl jų AUC sumažėja. Didžiausia lamivudino klirensas stebimas 2 metų vaikams, o iki 12 metų jis tampa panašus į suaugusiųjų klirensą.

Pacientams, kurių kreatinino klirensas yra mažesnis nei 50 ml / min., Reikia mažinti lamivudino dozę. Tyrimas parodė, kad pacientams, kuriems yra inkstų funkcijos nepakankamumas, inkstų funkcija sutrikdo lamivudino pašalinimą iš organizmo.

Sumažėjusi inkstų funkcija senyviems pacientams neturi klinikinio poveikio lamivudino eliminacijai, kai kreatinino klirensas yra mažesnis kaip 50 ml / min.

Lamivudinas gerai toleruojamas pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, kurie nėra užsikrėtę ŽIV ir HBV, ir nekeičia nepageidaujamų lamivudino reakcijų ar laboratorinių parametrų. Lamivudino farmakokinetika nesikeičia dėl nenormalios kepenų funkcijos, tačiau informacijos apie tai, kad pacientams po kepenų transplantacijos yra nedidelis poveikis vaisto farmakokinetikai (tik tuo, kad nėra inkstų funkcijos nepakankamumo), yra nedaug.

Naudojimo indikacijos

Zeffix skiriamas lėtinio hepatito B gydymui, įskaitant:

  • kompensuota kepenų liga su aktyvios virusinės replikacijos požymiais, histologiniai aktyviojo uždegimo proceso požymiai kepenyse ir (arba) fibroze ir nuolatinis alanino aminotransferazės aktyvumo padidėjimas;
  • dekompensuota kepenų liga kartu su antruoju vaistu, kuris neturi kryžminio atsparumo lamivudinui.

Kontraindikacijos

Tabletes

  • didelis jautrumas vaisto sudedamosioms dalims;
  • amžius iki 18 metų.

Be to, Zeffix tablečių nenustatyta pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, kreatino klirensas mažesnis nei 50 ml / min.

Žodinis tirpalas

  • padidėjęs jautrumas vaistui;
  • Aš nėštumo trimestrą.

Ligos / sąlygos, kuriomis Zeffix vartojamas tirpalo pavidale, reikia vartoti atsargiai:

  • inkstų nepakankamumas;
  • pankreatitas (įskaitant anamnezę);
  • periferinė neuropatija;
  • II - III nėštumo trimestrai;
  • žindymo laikotarpis;
  • amžius iki 2 metų.

Nurodymai Zeffix vartojimui: metodas ir dozavimas

Zeffix yra vartojamas per burną (burnoje), nepriklausomai nuo valgio.

Tabletes

Rekomenduojama dozė yra 100 mg 1 kartą per parą.

Terapijos trukmę nustato gydantis gydytojas atskirai.

Pacientai, kurių organizme buvo HBeAg lėtiniu hepatitu B (CHB) be cirozė yra būtina atlikti gydymo ilgalaikį po 6-12 mėnesių nuo HBeAg serokonversijai patvirtino (HBeAg ir HBV DNR dingimo su aptikimo HBeAk) apriboti pasikartojimo viremijos arba iki HBsAg serokonversijai riziką arba sumažinti efektyvumą. ALT ir HBV DNR serumas turi būti reguliariai stebimas, nutraukus gydymą, siekiant nustatyti viremijos vėlyvą pasikartojimą.

Pacientai, kuriems HBeAg neigiamas CHB (mutacija prieš branduolio regione) be cirozės, turėtų būti gydomi prieš serokonversiją HBs ar sumažėjusio veiksmingumo požymius. Ilgalaikio gydymo metu reikia reguliariai tikrinti pasirinktą gydymą.

Pacientams, kuriems yra kepenų cirozė, dekompensuota liga ar kepenų transplantacija, nerekomenduojama nutraukti gydymo. Nutraukus vaistą, būtina nuolat stebėti pacientus dėl hepatito pasikartojimo požymių.

Vystymasis YMDD (tirozino-metioninas-aspartato-aspartato) mutantas variantas HBV gali sukelti sumažėjo terapinį atsaką į narkotikas Zeffiks pacientams su HBeAg teigiamas arba HBeAg neigiamu lėtiniu hepatitu B, kaip rodo HBV DNR ir ALT aktyvumo padidėjimu, palyginti su prieš terapija. Siekiant sumažinti atsparumo riziką pacientams, vartojantiems Zeffix monoterapiją, būtina apsvarstyti gydymo keitimą, jei serumo HBV kiekis kraujo serume 24 savaites ar ilgiau išlieka nustatomas. Pacientams, turintiems YMDD mutantinį HBV variantą, reikia ištirti, ar nėra alternatyviojo vaisto be kryžminio atsparumo lamivudinui. Pacientų, kurių kartu ŽIV gavimo metu ar planuojate pradėti gydymą su Zeffiks ar lamivudino ir zidovudino gydymo, būtina išlaikyti lamivudino dozė, paskirta už gydymą ŽIV infekcijos (150 mg 2 kartus per dieną kartu su kitais antiretrovirusiniais vaistais).

Senyviems pacientams įprastas su amžiumi susijęs inkstų funkcijos pablogėjimo sumažėjimas neturi kliniškai reikšmingo poveikio lamivudinui, išskyrus pacientus, kurių kreatinino klirensas yra mažesnis nei 50 ml / min.

Žodinis tirpalas

  • Nuo 2 iki 11 metų: 3 mg / kg 1 kartą per dieną (ne daugiau kaip 100 mg per parą);
  • 12 metų ir vyresni: 100 mg vieną kartą per parą.

Šalutinis poveikis

  • centrinė nervų sistema: nuovargis, galvos skausmas;
  • hematopoetinė sistema: trombocitopenija;
  • imuninė sistema: angioedema, kvėpavimo takų infekcijos;
  • virškinimo sistema: pykinimas, vėmimas, viduriavimas, diskomfortas ir skausmas pilve;
  • kepenų ir tulžies takų: padidėjęs fermentų aktyvumas;
  • raumenų ir jungiamojo audinio: raumenų sutrikimai (įskaitant spazmus ir mialgiją), rabdomiolizė;
  • alerginės reakcijos: bėrimas, niežėjimas.

ŽIV užsikrėtusiems pacientams buvo periferinės neuropatijos (ar parestezijos) ir pankreatito atvejų, šių komplikacijų ryšys su gydymu lamivudinu nenustatytas. Pacientų, sergančių lėtiniu hepatitu B, kurie vartojo vaistą Zeffix arba placebą, grupėse šių komplikacijų dažnis nesiskyrė.

ŽIV užsikrėtusiems pacientams, kuriems buvo skiriamas kartu su nukleozidų analogais, buvo pastebėti pieno rūgšties acidozės atvejai, kurie dažniausiai buvo susiję su kepenų riebaline distrofija ir sunkia hepatomegalija. Yra duomenų apie tuos pačius nepageidaujamus poveikius pacientams, sergantiems hepatitu B, su dekompensuotu kepenų funkcijos nepakankamumu, tačiau nėra duomenų, patvirtinančių šių komplikacijų ryšį su Zeffix vartojimu.

Perdozavimas

Šiuo metu Zeffix perdozavimo atvejai nenustatyti.

Specialios instrukcijos

Santykinai dažni yra lėtinio hepatito B spontaniniai paūmėjimai, pasižymintys trumpalaikiu ALT aktyvumo serume padidėjimu. Kai kuriems sergantiems pacientams po gydymo antivirusiniais vaistais ALT aktyvumas gali padidėti mažinant HBV DNR koncentraciją. Pacientams, kuriems yra kompensuota kepenų liga, tokiu ALT aktyvumo padidėjimu serume paprastai nėra kartu padidėjusi bilirubino koncentracija serume arba hepatito dekompensacijos požymiai.

Pradžioje ir gydymo metu būtina atidžiai ir reguliariai stebėti paciento būklę. Pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo arba sunkus inkstų funkcijos nepakankamumas, AUC padidėja dėl sumažėjusio inkstų klirenso, todėl gydant pacientus, kurių kreatinino klirensas yra mažesnis nei 50 ml / min., Zeffix vartoti nerekomenduojama.

Ilgalaikio gydymo metu buvo pastebėta HBV viruso subpopuliacija su sumažėjusiu jautrumu lamivudinui (HBV su YMDD mutacija). Kai kuriems pacientams HBV pasirodymas su YMDD mutacija gali sukelti hepatito paūmėjimą, daugiausia dėl padidėjusio ALT aktyvumo serume ir HBV DNR pasikartojimo. Pacientams, turintiems YMDD HBV mutaciją, būtina išanalizuoti galimybę papildyti arba pakeisti alternatyviu agentu nesant kryžminio atsparumo lamivudinui, remiantis terapinėmis gairėmis.

Pacientams, kurie nutraukė hepatito B gydymą, pastebėtas šios ligos paūmėjimas, paprastai nustatomas padidėjus ALT aktyvumui serume ir HBV DNR pakartotiniam atsiradimui. III fazės tyrimai, kurių tolesnį gydymą be aktyvaus dažnio padidėjimo ALT aktyvumo po gydymo nutraukimo (daugiau nei 3 kartus pradinės vertės) buvo didesnis lamivudinu gydytų pacientų (21%), palyginti su placebo grupe (8%). Pacientų, kurių ALT aktyvumas padidėjo po gydymo nutraukimo ir padidėjusio bilirubino koncentracijos, dalis buvo maža ir lygi abiejose gydymo grupėse. Pacientams, gydytiems lamivudinu, padidėjęs ALT aktyvumo padidėjimas po gydymo nutraukimo pasireiškė 8-12 savaičių po gydymo pabaigos. Daugeliu atvejų rezultatas buvo palankus, tačiau buvo pranešta apie keletą mirčių. Jei gydymas Zeffix nutraukiamas, būtina reguliariai stebėti pacientus, kurių klinikiniai požymiai ir funkciniai kepenų testai (ALT aktyvumas ir serumo bilirubino koncentracija) vertinami mažiausiai keturis mėnesius ir toliau pagal klinikines indikacijas.

Padidėja aktyvios virusinės replikacijos rizika pacientams, kuriems yra dekompensuota kepenų cirozė / po transplantacijos. Dėl šios kategorijos pacientų minimalios kepenų funkcijos, hepatito pakartotinis aktyvinimas nutraukus Zeffix vartojimą arba veiksmingumo praradimas gydymo metu gali sukelti sunkią dekompensaciją ar netgi dekompensaciją, jei mirties priežastis yra mirtis. Šioje pacientų kategorijos reikalaujama stebėti prieš virusologinis, klinikinis ir serologinis parametrų, susijusių su hepatito B, inkstų funkciją ir kepenų bei antivirusinis atsakas gydymo metu (bent kartą per mėnesį), o po jos nutraukimo (dėl įvairių aplinkybių) net mažiausiai 6 mėnesius. Kontroliuojamos laboratorinės parametrai turėtų apimti albumino, bilirubino, kraujo karbamido azoto, ALT aktyvumą serume kreatinino ir virusologinės statusą: HBV antigenų / antikūnai ir HBV DNR lygiai serume, jei įmanoma. Duomenų apie teigiamą pakartotinio gydymo Zeffix poveikį pacientams, turintiems pasikartojančio hepatito požymių po gydymo, nėra pakankamai.

Pacientams, sergantiems lėtiniu hepatitu B kartu su delta reagentu arba hepatitu C, reikia gydyti atsargiai, vartojant vaistą Zefik.

Lamivudino vartojantiems pacientams HBeAg neigiami pacientai, taip pat pacientai, kurie kartu vartoja imunosupresinį gydymą, chemoterapija, yra riboti. Šios kategorijos pacientams vaistą rekomenduojama vartoti atsargiai.

Per gydymo Zeffix laikotarpį būtina reguliariai stebėti paciento būklę. Būtina stebėti HBV DNR ir ALT aktyvumo koncentraciją serume 3 mėnesių intervalais, o HBeAg koncentraciją HBeAg teigiamuose pacientuose reikia vertinti kas 6 mėnesius.

Pacientams, sergantiems ŽIV infekcija be antiretrovirusinio gydymo, yra rizika susirgti ŽIV, vartojant Zeffix monoterapiją lėtinio hepatito B gydymui.

Informacija apie hepatito B viruso perdozavimą iš motinos į vaisius nėščioms moterims, kurioms gydoma lamivudinu, nėra. Siekiant išvengti hepatito B, reikia laikytis standartinių imunizacijos procedūrų kūdikiams.

Būtina informuoti pacientus apie atitinkamų atsargumo priemonių laikymąsi, nes gydymo lamivudinu metu nebuvo įrodyta, kad hepatito B viruso perdozavimo rizika kitiems asmenims yra mažesnė.

Zeffix nerekomenduojama vartoti kartu su emtricitabinu ir kladribinu. Yra informacijos apie pieno rūgšties acidozės atsiradimą (be hipoksemijos), kai kuriais atvejais miršta, dažniausiai vartojant kartu su sunkia hepatomegalija ir riebiosiomis kepenimis, naudojant nukleozidų analogus. Kadangi lamivudinas yra nukleozidų analogas, negalima atmesti šios rizikos. Dėl netikėtos priežasties greitas aminotransferazės aktyvumo padidėjimas, progresuojanti hepatomegalija arba metabolinės acidozės ar laktatinės acidozės atsiradimas, reikia nutraukti gydymą nukleozidų analogais. Švelnūs virškinimo simptomai, pvz., Pilvo skausmas, vėmimas ir pykinimas, gali būti pieno acidozės požymiai. Sunkiais atvejais, kartais mirtinais, lydėdavo kepenų, kepenų ir inkstų nepakankamumo, pankreatito ir padidėjusios laktozės koncentracijos serume nudeginimas. Nukleozidų analogus rekomenduojama skirti atsargiai visiems pacientams (ypač moterims, turinčioms antsvorio), sergantiems hepatomegalija, hepatitu arba kitais žinomais kepenų ligų ir riebalų kepenų rizikos veiksniais (įskaitant tam tikrų vaistų vartojimą ir alkoholį). Pacientai, kurie kartu serga hepatitu C ir vartoja ribaviriną ​​ir alfa-interferoną, gali būti ypač pavojingi. Rekomenduojama stebėti šių pacientų būklę su ypatingu dėmesiu.

In vitro ir in vivo įrodyta, kad nukleotidų ir nukleozidų analogai prisideda prie skirtingo sunkumo mitochondrijų pažeidimo. Yra duomenų apie mitochondrijų disfunkcijos atvejus vaikams, kuriems nukleozidų analogai buvo paveikti gimdoje ir (arba) po gimdymo. Pagrindinės nepageidaujamos reakcijos buvo hematologiniai sutrikimai (anemija, neutropenija) ir medžiagų apykaitos sutrikimai (hiperlipazemija, hiperlaktetemija). Neurologiniai sutrikimai gali būti ir nuolatiniai, ir trumpalaikiai. Yra informacijos apie vėlyvas neurologinių sutrikimų (traukulių, hipertonijos, netinkamo elgesio) pasireiškimus. Vėlesnė laboratorinė ir klinikinė visų vaikų, sergančių uteromis, veikiamų nukleotidų ir nukleozidų analogų, sveikatos būklei stebėti, taip pat charakteringų simptomų / požymių pasireiškimas turėtų būti atliekamas siekiant išsamiai ištirti galimą mitochondrijų disfunkciją.

Poveikis gebėjimui vairuoti variklius ir sudėtingus mechanizmus

Reikėtų atsižvelgti į paciento klinikinę būklę ir Zeffix nepageidaujamo poveikio pobūdį, vairuojant transporto priemones ir kitas potencialiai pavojingas profesijas, kurioms reikia didelės dėmesio ir psichomotorinių reakcijų greitumo.

Vartokite nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Esant nėštumui gydymo Zeffix fone, jei jis yra atšauktas, gali pasireikšti hepatito B pasireiškimas.

Tabletes

Turima informacija rodo, kad nėra toksiškumo, susijusio su įgimtomis anomalijomis. Esant klinikinėms indikacijoms Zeffiks galima vartoti nėštumo metu.

Perduodant HBV nuo motinos iki vaiko, reikia atsižvelgti į žindymo tikimybę, siekiant sumažinti riziką susilpninti lamivudino rezistentišką mutaciją naujagimyje. Hepatito B buvimas motinai nėra kontraindikacija maitinti krūtimi, jei naujai gimęs vaikas tinkamai apsaugo hepatito B nuo gimimo. Nėra įrodymų, kad maža lamivudino koncentracija motinos piene gali sukelti šalutinį poveikį žindomiems kūdikiams. Krūtimi maitinami kūdikiai, kurių motinos gydė ŽIV infekciją, yra labai mažos serumo lamivudino koncentracijos (mažesnė nei 4% motinos koncentracijos serume), kuri lėtai sumažinama iki tokio lygio, kurio negalima nustatyti 24 savaičių amžiaus.. Bendras lamivudino kiekis, kurį maitina kūdikis per motinos pieną, yra labai mažas, todėl gali pasireikšti net ir veiksmingas antivirusinis poveikis.

Žodinis tirpalas

Yra ribotos informacijos apie saugų lamivudino vartojimą nėštumo metu. Lamivudinas kerta placentą. Lamivudino koncentracija gimdymo metu sergančių naujagimių serume yra tokia pati kaip ir bambos virvei ir motinos kraujo serumui.

Prieš pradėdami vartoti Zeffix nėštumo metu, būtina nustatyti galimą naudą motinai ir galimą riziką vaisiui. Sušvirkštus vaistą, lamivudino koncentracija motinos piene buvo panaši į jo koncentraciją serume (1-8 μg / ml).

Naudokite vaikystėje

Vadovaujantis instrukcijomis, vaistams, jaunesniems nei 18 metų amžiaus, Zefiks tablečių pavidalu draudžiama.

Vaisto iki vaiko iki 2 metų vaisto forma skiriama tik laikantis griežtų gydytojo nurodymų ir atidžiai prižiūrint gydytojui.

Sutrikus inkstų funkcijai

Pacientams, kurių kreatinino klirensas yra mažesnis nei 50 ml / min, zeffix tabletės yra kontraindikuotinas.

Su kepenų funkcijos nepakankamumu

Jei kepenų nepakankamumas nėra susijęs su inkstų nepakankamumu, Zeffix dozės koreguoti nereikia.

Vaistų sąveika

  • sulfametoksazolas (160 mg) + trimetoprimas (800 mg): padidėja lamivudino ekspozicija maždaug 40%;
  • zidovudinas: C padidėjimasmaks zidovudinas;
  • alfa interferonas: lamivudino farmakokinetinė sąveika su alfa interferonu, kartu vartojant šiuos vaistus, nebuvo stebima;
  • emtricitabinas, kladribinas: slopina pastarųjų ląstelių fosforilinimą.

Analogai

Analogai iš Zeffix yra: Amivirenas, Virolamas, Heptavir-150, Lamivudinas, Lamivudinas Kanonas, Lamivudinas-3R, Lamivudinas-Vialas, Lamivudin-Teva, Epivir.

Sandėliavimo sąlygos ir sąlygos

Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje. Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.

  • tabletes - 3 metai;
  • tirpalas - 2 metai. Atidarius buteliuką, naudokite per 1 mėnesį.

Vaistinių pardavimo sąlygos

Receptas.

"Zeffix" atsiliepimai

Šiuo metu yra keletas Zeffix apžvalgų, nurodančių vaisto veiksmingumą.

"Zeffix" vaistine kaina

Zeffix tablečių pavidalu kaina yra apie 3300 rublių, o vaisto kaina kaip tirpalas šioje instrukcijoje nėra pateikta.

Zeffix: naudojimo instrukcijos

Zeffix yra antivirusinis vaistas, kuris slopina hepatito B viruso poveikį.

Naudojimo indikacijos

Antivirusinis preparatas yra rekomenduojamas hepatito B tipo gydymui, kuris atsirado dėl patogeninių mikroorganizmų replikacijos fone.

Kompozicija

Veiklioji vaisto dalis yra lamivudinas, kiekvienoje tabletėje jo dozė yra 100 mg.

  • Magnio stearatas
  • Mikrokristalinė celiuliozė
  • Natrio krakmolo glikolatas.

1 ml tirpalo yra 5 mg pagrindinio veikliosios medžiagos, kurią žymi lamivudinas.

Vaistinės savybės

Lamivudinas turi pragaištingą poveikį hepatito B virusui (B tipo). Dėl medžiagų apykaitos procesų jis yra transformuojamas į lamivudino trifosfatą, kuris yra aktyvus šio vaisto formos elementas. Įvedus lamivudino trifosfatą į viruso DNR grandinę, pačios grandinės yra sulaužytos, todėl neleidžiama vėliau formuotis patogeninei DNR.

Lamivudino trifosfato įtaka neigiamai veikia žmogaus organų vidines ląstelių DNR metabolizmą.

Lamivudinas neturi toksinio poveikio mitochondrijų struktūrai, taip pat specifinėms DNR funkcijoms, o B tipo hepatito virusas nustoja daugintis.

Sušvirkštus per burną, gama yra gerai absorbuojama lamivudiną virškinimo trakte ir jo biologinis prieinamumas yra apie 85%. Didžiausia pagrindinio vaisto komponento koncentracija yra stebima po 1 valandos nuo vartojimo momento. Po vienerių metų vaisto vartojimo galima pastebėti jo veiksmingumo sumažėjimą dėl to, kad virusas mutavo.

Vartojant terapinę dozę (100 mg vieną kartą per parą), didžiausia lamivudino koncentracija yra nuo 1,1 iki 1,5 μg / ml, mažiausias - iki 0,20 μg / ml.

Jei kartu vartojama su maistu, absorbcijos greičio sumažėjimas nepastebimas, tačiau didžiausia koncentracija plazmoje sumažėja 45%.

Lamivudinas gali prasiskverbti į centrinę nervų sistemą, taip pat į smegenų skystį. Po 2-4 valandų po peroralinio vartojimo lamivudinas tirpale ir serume yra apie 0,12.

Metabolizmas kepenų ląstelėse silpnai įsiskverbia (10% lygyje).

Pagrindinio vaisto komponento pusinės eliminacijos laikas yra ne daugiau kaip 7 valandos. Pagrindinė lamivudino dalis išsiskiria per inkstus nepakitusio pavidalo.

Atleiskite formą

Kaina už skirtuką: nuo 1511 iki 3460 rub.

Tabletės yra gelsvai rudos spalvos kapsulės formos, išgraviruojamos vienoje GX CG5 pusėje. Vaistas yra dedamas į 14 lizdines plokšteles. Pakuotės viduje yra 2 blisteriai iš vaisto "Zeffix", instrukcija.

Aiškus peroralinio tirpalo tirpalas išpilamas į 240 ml buteliukus. Pakuotėje yra 1 butelis, dozavimo švirkštas, taip pat specialus švirkšto adapteris.

Zeffix: naudojimo instrukcijos


Sprendimo kaina: nuo 1023 iki 3580 rublių.

Priėmimas Zefiksas gali būti atliekamas nepriklausomai nuo valgio.

Suaugusiems pacientams, taip pat vyresnio amžiaus žmonėms (vyresni nei 12 metų) vaikams skiriama 100 mg paros dozė.

Vaikams nuo 2 iki 11 metų rekomenduojama vartoti tabletes priklausomai nuo kūno svorio 3 mg / kg, bet ne daugiau kaip 100 mg per parą.

Zeffix priėmimas neskiriamas vaikams iki 2 metų dėl to, kad nėra duomenų apie vaisto poveikį šios amžiaus grupės pacientų organizme.

Esant rimtai inkstų patologijai (kreatino klirensas> 50 ml / min), reikia mažinti priešvirusinio vaisto dozę. Jei reikia, paros dozė, kurios dozė yra mažesnė nei 100 mg, gali būti geriamasis tirpalas. Kaip sumažinti inkstų nepakankamumu sergančių vaikų dozę, būtina paaiškinti gydytoją.

Pacientams, kuriems yra hemodializė, taip pat reikės mažinti antivirusinių vaistų dozę, priklausomai nuo kreatino klirenso greičio. Vėlesnio dozės koregavimo nereikia.

Naudokite nėštumo metu ir HB

Antivirusinių tablečių vartojimas yra draudžiamas nėštumo trimestre, nes yra didelė tikimybė, kad bus persileidimas.

Galimas vaisto vartojimas trimestro 2 ir 3 dienomis, gydymo schema ir trukmė turi būti suderinta su gydytoju.

Su HB vaistas neturi toksinio poveikio kūdikiui, todėl prireikus gali būti atliekamas antivirusinis gydymas.

Kontraindikacijos

Vaisto vartojimas nerekomenduojamas:

  • Per didelis jautrumas lamivudinui
  • Nėštumas (1 trimestras).

Saugos priemonės

Labai atsargiai paskirkite vaistus nuo sunkių inkstų negalavimų, pankreatito, neuropatijos (periferinio tipo).

Iki šiol antivirusinių preparatų poveikio gebėjimui kontroliuoti transporto priemones ir kitus tikslius mechanizmus tyrimai nebuvo atlikti. Tačiau, atsižvelgiant į vaistų farmakologines savybes, gali pasireikšti psichomotorinių reakcijų greičio pažeidimas.

Tarpusavio sąveika

Kartu vartojant didesnę trimetoprimo ar sulfametoksazolo dozę, lamivudino koncentracija kraujyje padidėja (apie 40%). Jei dėl B tipo hepatito fone nepastebėta inkstų funkcijos nepakankamumo, nereikia koreguoti vaisto dozės.

Kartu su zidovudinu pastarųjų koncentracija plazmoje padidėja 28%, tačiau AUC indeksas beveik nepakito.

Su kombinuotu alfa-interferonu vartojamų vaistų, taip pat imunosupresantų vaistais, sąveika su vaistiniais preparatais nėra registruojama.

Zalcitabino vartojimo metu jo ląstelių fosforilinimo procesas sulėtėja, todėl jo negalima vartoti kartu su Zeffix.

Sulfonamido grupės vaistų vartojimas, taip pat tokių vaistų kaip didanozinas, pentamidinas ir vienalaikis etanolio naudojimas padidina kasos uždegimo tikimybę.

Stavudinas, didanozinas, dapsonas ir izoniazidas reikšmingai padidina periferinės neuropatijos tikimybę.

Šalutinis poveikis

Dažnai nepageidaujamoms reakcijoms būdingi tokie simptomai:

  • Letargija, nuovargis
  • Sunkūs galvos skausmai
  • Kvėpavimo takų infekcinių ligų atsiradimas
  • Epigastrinis skausmas
  • Virškinimo trakto sutrikimas.

Gana dažnai ALT indekso padidėjimą galima stebėti po antivirusinių tablečių vartojimo. ALT aktyvumo padidėjimas dažnai registruojamas bilirubino ir inkstų funkcijos nepakankamumo simptomų padidėjimas, tačiau ryšys tarp šių simptomų nenustatytas.

Šiuo metu nėra žinoma, ar yra ryšys tarp ligos paūmėjimo pasireiškimo ir vykstančio medicininio gydymo, ar jis susijęs su hepatito kursų ypatumais lėtinės formos.

ŽIV užsikrėtusiems asmenims buvo nustatyti pankreatito ir periferinės neuropatijos atvejai, tačiau negalima teigti, kad šios ligos buvo susijusios su lamivudinu pagrįsti vaistais.

ŽIV užsikrėtusiems asmenims, kurie kartu vartojo nukleozidų analogus, pasireiškė pieno rūgšties acidozė, dėl kurios atsiranda hepatomegalija, taip pat kepenų audinių riebalų degeneracija. Panašūs simptomai pasireiškė žmonėms, sergantiems hepatitu B, sergantiems inkstų funkcijos nepakankamumu, tačiau nebuvo įrodyta, kad pastebėta komplikacijų, susijusių su antivirusiniais vaistais, asociacija.

Perdozavimas

Daugeliu laboratorinių tyrimų metu buvo nustatyta, kad didelis vaisto dozių vartojimas neturi toksinio poveikio. Nepakanka duomenų apie padidėjusių lamivudino dozių poveikį organizmui, specifinių simptomų nepastebėta.

Stiprinant pirmiau aprašytą šalutinį poveikį, rekomenduojama nedelsiant atlikti skrandžio lavinimo procedūrą, reikia vartoti enterosorbentus ir simptominį gydymą. Siekiant paspartinti lamivudino pašalinimą iš organizmo, galima atlikti nuolatinę hemodializę, tačiau tokių tyrimų nebuvo atlikta.

Laikymo sąlygos ir galiojimo laikas

Laikyti vaistus nuo antivirusinių savybių rekomenduojama laikyti ne aukštesnėje kaip 30 ° C temperatūroje. Tinkamumo laikas - 3 metai.

Analogai

Lamivudinas

Aurobindo Pharma, Indija

Kaina nuo 2200 rublių. iki 19058 RUB.

Lamivudinas yra visiškas Zeffix analogas, šie vaistai turi tą patį veiklią ingredientą. Taigi, lamivudino savybės ir mechanizmas veikia panašiai. Šis vaistas veikia retrovirusus, taip pat ŽIV virusą. Turima tabletės pavidalu, tabletės yra 150 mg ir 300 mg.

Argumentai už:

  • Gali būti vartojamas kartu su antiretrovirusiniais vaistais.
  • Patogus priėmimas.

Suvart:

  • Paskirta nuo 16 metų
  • Didelė kaina
  • Didelė rizika, kad gali išsivystyti įvairios nepageidaujamos reakcijos.

Zidovudinas

Aurobindo Pharma, Indija

Kaina nuo 1093 iki 1402 rublių.

Zidovudinas yra vienas iš antivirusinių vaistų, skiriamas siekiant gauti kompleksinį ŽIV infekcijos gydymą. Vaistas blokuoja DNR sintezę, todėl virusas dauginasi. Tačiau atsižvelgiant į tokį poveikį, monoterapija yra neveiksminga, rekomenduojama vartoti kitus antivirusinius vaistus. Veiklioji tabletės ir kapsulių sudedamoji dalis yra zidovudinas.

Argumentai už:

  • Naudojamas pediatrijoje
  • Protinga kaina
  • Maža perdozavimo tikimybė.

Suvart:

  • Sunku rasti vaistinės grandinėje
  • Receptas.
  • Tai sukelia daugybę šalutinių reakcijų.

ZEFFIX

Tabletės, padengtos geltonai rudos, kapsulės formos, abipus išgaubtos, su išgraviruotu užrašu "GX GG5" vienoje tabletės pusėje.

Pagalbinės medžiagos: mikrokristalinė celiuliozė, natrio krakmolo glikolatas, magnio stearatas.

Korpuso kompozicija: gelsvai ruda medžiaga dangteliui YS-1-17307-A (hipromeliozė, titano dioksidas, geležies raudonasis oksidas (E172), geležies geltonasis oksidas (E172), makrogolis 400, polisorbatas 80).

14 vnt. - lizdinės plokštelės (1) - kartoninės pakuotės.
14 vnt. - lizdinės plokštelės (2) - kartoninės pakuotės.
14 vnt. - lizdinės plokštelės (6) - kartoninės pakuotės.

Geriamasis tirpalas yra skaidrus, nuo bespalvos iki šviesiai geltonos spalvos, su vaisių kvapu.

Pagalbinės medžiagos: sacharozė, metilparahidroksibenzoatas, propilparahidroksibenzoatas, citrinos rūgštis, propilenglikolis, natrio citratas, braškių ir bananų skonio, išgrynintas vanduo.

240 ml - buteliukai (1), turintys dozavimo švirkštą ir švirkšto adapterį - kartonines pakuotes.

Antivirusinis vaistas - nukleozidų analogas. Labai aktyvus prieš hepatito B virusą.

Kaip užkrėstų ir neužkrėstose ląstelių, kurių metabolizmą lamivudino lamivudino trifosfato, kuris yra aktyvi forma narkotikų ir tarnauja kaip DNR polimerazės hepatito B viruso substrato Įgalinti lamivudino trifosfato grandinės, ir dėl to virusinė DNR grandinės nutraukimas bloko toliau formavimas virusinės DNR.

Lamivudino trifosfatas nepažeidžia normalaus ląstelinio DNR metabolizmo. Jis taip pat yra silpnas žinduolių α- ir β-DNR polimerazių inhibitorius. Lamivudino trifosfatas neturi didelės įtakos DNR kiekiui ląstelėse.

Lamivudinas neatskleidė reikšmingo toksinio poveikio mitochondrijų struktūrai, taip pat DNR turiniui ir funkcijai. Lamivudinas turi labai silpną gebėjimą sumažinti mitochondrijų DNR kiekį, jo grandinėje neįtrauktas ir neslopina γ-polimerazės.

Geriamojo vaisto vartojimo metu lamivudinas gerai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Biologinis prieinamumas suaugusiems, vartojantiems per burną, paprastai yra 80-85%. Cmaks vidutiniškai maždaug per 1 valandą. Paskyrus vaistą terapinėse dozėse (100 mg 1 kartą per parą), Cmaks sudaro 1,1-1,5 mkg / ml, Cmin - 0,015-0,2 μg / ml.

Zeffix vartojimas su maistu lemia laiko padidėjimą, kad pasiektų Cmaks ir sumažins jo vertę (iki 47%). Tuo pačiu metu maisto vartojimas neturėjo įtakos bendram lamivudino absorbcijos laipsniui (apskaičiuotas pagal koncentracijos ir laiko kreivę).

Su lamivudino V įvedimud vidutiniškai 1,3 l / kg. Terapinės dozės ribos lamivudinas turi linijinę farmakokinetiką ir yra šiek tiek susijęs su plazmos baltymais.

Lamivudinas įsiskverbia į centrinę nervų sistemą ir smegenų skystį. Po 2-4 valandų po nurijimo lamivudino koncentracija smegenų skystyje ir serume buvo maždaug 0,12.

Nedaug (5-10%) metabolizuojama kepenyse.

Lamivudino sisteminis klirensas yra vidutiniškai apie 0,3 l / h / kg. T1/2 - maždaug 5-7 valandos. Didžioji dalis lamivudino per inkstus išskiriama per glomerulų filtravimą ir aktyvią sekreciją (organinių katijonų transportavimo sistema). Inkstų klirensas sudaro apie 70% lamivudino eliminacijos.

Farmakokinetika specialiose klinikinėse situacijose

Pacientams, kurių inkstų nepakankamumas, lamivudino eliminacija iš organizmo sulėtėja. Pacientams, kurių kreatinino klirensas yra mažesnis nei 50 ml / min., Zeffix dozę reikia sumažinti.

Lamivudinas gerai toleruoja pacientus, kurių kepenų funkcija sutrikusi (nėra užsikrėtę ŽIV ir hepatito B virusu). Kepenų funkcijos sutrikimas neturi įtakos lamivudino farmakokinetikai, nebent kartu su inkstų nepakankamumu.

Senyviems pacientams su amžiumi susijęs inkstų funkcijos pablogėjimas neturi didelės įtakos lamivudino eliminacijai su CC daugiau nei 50 ml / min.

Vėlyvojo nėštumo moterims lamivudino farmakokinetika po peroralinio vartojimo buvo panaši į tą, kuri nebuvo vartojama nėščioms moterims.

Lamivudino farmakokinetika vaikams nesiskiria nuo suaugusiųjų farmakokinetikos. Tačiau vaikams lamivudino klirensas, atsižvelgiant į kūno svorį, yra didesnis nei suaugusiesiems, todėl sumažėja AUC. Didžiausias lamivudino klirensas stebimas 2 metų vaikams ir sumažėja iki 12 metų, kai jo vertės tampa panašios į suaugusiųjų.

Rekomenduojama dozė vaikams nuo 2 iki 11 metų 3 mg / kg 1 kartą per parą (ne daugiau kaip 100 mg per parą) gali sukelti lamivudino poveikį, kuris yra panašus į suaugusiųjų dozę (100 mg per parą). Lamivudino farmakokinetika vaikams iki 2 metų yra nedaug.

- Aš nėštumo trimestrą;

- padidėjęs jautrumas lamivudinui ir kitiems vaisto komponentams.

Atsargiai Zeffix reikia skirti inkstų nepakankamumui, pankreatitui (įskaitant istoriją), periferinę neuropatiją II ir III nėštumo trimestrais, žindymo laikotarpiu ir jaunesniems nei 2 metų vaikams.

Zeffiks gerti, nepriklausomai nuo valgio laiko.

Suaugę žmonės ir vaikai, sulaukę 12 metų ir vyresni, šį vaistą skiria 100 mg doze per parą.

Vaikams nuo 2 iki 11 metų - 3 mg / kg 1 kartą per parą, bet ne daugiau kaip 100 mg per parą.

Pacientams, kurių QA yra mažiau kaip 50 ml / min, inkstų nepakankamumas, vaisto dozė turėtų būti sumažinta. Vaikų, kurių inkstų nepakankamumas, dozės mažinimo laipsnis yra toks pat kaip suaugusiesiems. Jei dozė yra mažesnė kaip 100 mg per parą, Zeffix reikia vartoti geriamojo tirpalo forma. Vaikų, kurių inkstų nepakankamumas, dozės mažinimo laipsnis yra toks pat kaip suaugusiesiems.

Duomenys apie pacientus, kuriems atliekama hemodializė (dializės procedūros 2-3 kartus per savaitę 4 valandas ar trumpiau) rodo, kad po pradinės Zeffix dozės sumažinimo pagal CC, dozės koregavimo per visą hemodializės laikotarpį nėra.

Kepenų nepakankamumo atveju, jei kartu nėra inkstų funkcijos nepakankamumo, lamivudino dozės koreguoti nereikia.

Zeffix

Aprašymas nuo 2016 m. Rugpjūčio 25 d

  • Lotyniškas pavadinimas: Zeffix
  • ATX kodas: J05AF05
  • Veiklioji medžiaga: lamivudinas (lamivudinas)
  • Gamintojas: "Glaxo Wellcome Operation Ltd." (UK)

Kompozicija

Lamivudinas, mikrokristalinė celiuliozė, natrio glikolato krakmolas, sacharozė, titano dioksidas, magnio stearatas, geležies geltonasis / raudonasis oksidas, polisorbatas, makrogolis.

Atleiskite formą

Abipus išgaubtos kapsulės formos tabletės, dėžutės lizdinėje plokštelėje, kartoninėje dėžutėje Nr. 28.

Farmakologinis poveikis

Farmakodinamika ir farmakokinetika

Farmakodinamika

Vaistas su antivirusiniu aktyvumu, nukleozidų analogas. Ji turi ryškią veiklą prieš hepatito B virusą. Ląstelėse (užkrėstose ir neinfekuotose) veikliąją medžiagą metabolizuoja lamivudino trifosfatas, kuris yra aktyvi vaisto forma ir naudojama kaip viruso DNR polimerazės substratas. Veikimo mechanizmas pagrįstas lamivudino trifosfato gebėjimu integruotis į viruso DNR struktūrą, po to blokuojant virusinės DNR formavimąsi. Tuo pačiu metu nepažeidžiamas vaistų ląstelių metabolizmas DNR. Nebuvo nustatyta reikšmingo toksinio poveikio DNR turiniui ir veikimui bei mitochondrijų struktūrai.

Farmakokinetika

Vaistas yra gerai ir greitai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Cmax kraujyje vidutiniškai pasiekiamas per vieną valandą, o maisto vartojimas padidina šį laikotarpį. Bioįprasti 80-85%, prasiskverbia į smegenų skystį. Bendravimas su kraujo baltymais yra silpnas. Kepenoje metabolizuojamas tik 5-10% lamivudino. Pašalinta inkstų, daugiausia nepakitusi. T1 / 2 - apie 6 valandas.

Naudojimo indikacijos

Kompleksinis virusinio hepatito B gydymas, pasireiškiantis lėtine forma prieš virusinės replikacijos fone.

Kontraindikacijos

Didelis jautrumas vaistui, aš nėštumo trimestras. Pacientams, kuriems yra inkstų nepakankamumas, žindymo metu, pankreatitui, antroje pusėje nėštumo, jaunesniems nei 12 metų, periferinei neuropatijai reikia atsargiai.

Šalutinis poveikis

Daugelis pacientų, sergančių lėtiniu hepatitu, toleruoja Zeffixą. Nedaugelio pacientų gali pasireikšti galvos skausmas, bendras negalavimas, nuovargis, pykinimas, vėmimas, viduriavimas, pilvo skausmas, padidėjęs KFK.

Zeffix, naudojimo instrukcijos (metodas ir dozavimas)

Tabletės imamos neatsižvelgiant į maistą. Vaisto dozė suaugusiems pacientams ir vyresniems kaip 12 metų vaikams yra 100 mg ir vartojama 1 kartą per parą. Vaikams nuo 2 iki 11 metų dozė apskaičiuojama 3 mg / kg greičiu ir imama vienu metu.

Perdozavimas

Šis vaistas turi mažą toksiškumą. Duomenų apie Zeffix vartojimo didelių dozių poveikį nėra, ir nėra specifinių klinikinių perdozavimo simptomų.

Sąveika

Kartu vartojant lamivudiną ir zalcitabiną nerekomenduojama dėl didelės zalcitabino slopinimo rizikos. Bendras vaisto vartojimas su etanoliu, pentamidinu, sulfonamidais ir didanozinu padidina pankreatito išsivystymo riziką, o vartojant kartu su stavudinu, didanozinu, dapsonu, gali išsivystyti periferinė neuropatija.

Zeffix ® (Zeffix ®)

Veiklioji medžiaga:

Turinys

Farmakologinė grupė

Nosologinė klasifikacija (TLK-10)

3D vaizdai

Kompozicijos ir išleidimo forma

lizdinės plokštelės pakuotėje 14 vnt. 1, 2 ir 6 langeliuose.

240 ml buteliukuose su dėžutėje ir adapteriu švirkštui 1 dėžutėje.

Dozavimo formos aprašymas

Tabletės: plėvele dengtos, gelsvai rudos, kapsulės formos, abipus išgaubtos, vienoje tabletės pusėje išgraviruotas užrašas "GX GG5".

Geriamasis tirpalas: skaidrus, nuo bespalvos iki šviesiai geltonos spalvos, su vaisių kvapu.

Farmakologinis poveikis

Jis turi didelį aktyvumą prieš hepatito B virusą (HBV).

Abiejose infekuotose ir neinfekuotose ląstelėse lamivudinas metabolizuojamas į lamivudino trifosfatą, kuris yra aktyvus vaisto formos. Lamivudino trifosfato pusinės eliminacijos laikas hepatocituose yra 17-19 valandos. Lamivudino trifosfatas yra hepatito B viruso polimerazės V substratas. Lamivudino trifosfato įtraukimas į virusinės DNR grandinę ir vėlesnis grandinės užbaigimo blokas papildo viruso DNR formavimąsi. Lamivudinas yra silpnas žinduolių α- ir β-DNR polimerazių inhibitorius.

Tyrimų metu, siekiant nustatyti galimą poveikį mitochondrijų struktūrai, taip pat DNR turiniui ir funkcijai, lamivudinas neturėjo reikšmingo toksinio poveikio. Lamivudinas turi labai silpną gebėjimą sumažinti mitochondrijų DNR kiekį, paprastai nėra prisijungęs prie mitochondrijų DNR grandinės ir neslopina mitochondrijų g-polimerazės.

Zeffix® turi ryškius antivirusinius aktyvumus in vivo ir greitai slopina HBV replikaciją po gydymo pradžios.

Farmakokinetika

Gerai absorbuojamas iš virškinamojo trakto, gydymas suaugusiesiems po vaisto vartojimo paprastai yra 80-85%. Vartojant terapines dozes (100 mg 1 kartą per parą), Cmaks yra pasiekiamas maždaug per 1 valandą ir yra 1,1-1,5 μg / ml. Valgymas sumažina Cmaks (47%) ir pratęsia Tmaks, nepakeitus bendro lamivudino absorbcijos laipsnio (apskaičiuoto pagal AUC). Įvedus paskirstymo apimtį, vidutinis svoris yra 1,3 l / kg. Terapinės dozės ribos lamivudinas turi linijinę farmakokinetiką ir yra šiek tiek susijęs su plazmos baltymais. Remiantis ribotais duomenimis, lamivudinas prasiskverbia į centrinę nervų sistemą ir į smegenų skystį (po 2-4 valandų po nurijimo koncentracijų smegenų skystyje ir serume santykis yra maždaug 0,12). Šiek tiek biotransformuojamas kepenyse. Lamivudino sisteminis klirensas vidutiniškai yra apie 0,3 l / h / kg. T1/2 - maždaug 5-7 valandos. Daugiausia lamivudino išsiskiria per inkstus nepraeinant glomerulų filtracijos ir aktyvios sekrecijos (organinių katijonų transportavimo sistemos). Inkstų klirensas sudaro apie 70% lamivudino eliminacijos.

Specialios pacientų grupės

Pacientams, kuriems yra inkstų nepakankamumas, lamivudino eliminacija iš organizmo sulėtėja (pacientams, kurių kreatinino klirensas yra Cl

Lėtinis hepatitas B prieš hepatito B viruso replikacijos fone

Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas lamivudinui ar bet kuriai kitai vaisto sudedamajai daliai, nėštumas (I terminas).

Jis turi būti atsargiai vartojamas inkstų funkcijos nepakankamumo, pankreatito (įskaitant istoriją), periferinės neuropatijos, nėštumo (II - III trimestrą), žindymo laikotarpiu, vaikystėje (iki 2 metų).

Vartokite nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Lamivudino saugumas nėštumo metu yra ribotas. Tyrimai su nėščiomis moterimis parodė, kad lamivudinas prasiskverbia į placentą. Lamivudino koncentracija naujagimių serume gimimo metu buvo tokia pati kaip ir motinos ir virkštelės kraujo serume.

Nors tyrimų su gyvūnais rezultatai ne visada yra žmonių prognostikos, tyrimo duomenys triušiuose rodo, kad ankstyvo nėštumo metu lamivudino poveikis gali sukelti savaiminį abortą.

Lamivudino vartojimas nėštumo metu yra įmanomas tik tada, kai laukiama nauda motinai yra didesnė už galimą riziką vaisiui. Jei nėštumas atsiranda gydant Zeffix ®, reikia turėti omenyje, kad nutraukus vaisto vartojimą, gali padidėti hepatito B pasunkėjimas.

Prarijus, lamivudino koncentracija motinos piene buvo panaši į jo koncentraciją serume (1-8 μg / ml). Tyrimai su gyvūnais rodo, kad lamivudinas motinos piene neturi toksinio poveikio žindomam kūdikiui.

Šalutinis poveikis

Dažniausi šalutiniai reiškiniai yra bendras negalavimas ir nuovargis, kvėpavimo takų infekcijos, galvos skausmas, diskomfortas ir pilvo skausmas, pykinimas, vėmimas ir viduriavimas.

Pacientų, sergančių lėtiniu hepatitu B, laboratorinių parametrų pokyčių dažnis yra panašus, kai Zeffix ir placebas vartoja; išimtis yra dažnesnis ALT padidėjimas po gydymo Zeffix® baigimo. Vis dėlto reikšmingo ALT koncentracijos padidėjimo dažnio, kartu su bilirubino kiekio padidėjimo ir (arba) kepenų nepakankamumo požymių, dažnumas nenustatytas. Nežinoma, ar šie hepatito paūmėjimo atvejai yra susiję su Zeffix® vartojimu ar lėtiniu hepatitu.

ŽIV infekuotiems pacientams buvo stebėti pankreatito ir periferinės neuropatijos (ar parestezijos) atvejai, tačiau šių komplikacijų ryšys su lamivudino vartojimu nebuvo įrodytas. Šių komplikacijų paplitimas tarp pacientų, sergančių lėtiniu hepatitu B, vartojusių Zeffix® ir placebą, grupių nepastebėta.

Pacientams, sergantiems ŽIV infekcija, kuriems buvo skiriamas derinys su nukleozidų analogais, buvo pieno rūgšties acidozės atvejų, kurie paprastai buvo susiję su sunkia hepatomegalija ir riebaline kepenų distrofija. Pacientams, sergantiems virusiniu hepatitu B ir kepenų funkcijos nepakankamumu, yra atskirų pranešimų apie tą patį šalutinį poveikį; tačiau nėra duomenų, patvirtinančių šių komplikacijų ryšį su Zeffix®.

Sąveika

Lamivudino metabolinės sąveikos su kitais vaistais tikimybė yra maža dėl riboto metabolizmo, šiek tiek susiliejimo su plazmos baltymais ir vaisto išskyrimo iš esmės nepakitusios inkstų formos.

Turėtų būti apsvarstyta galimybė, kad lamivudinas sąveikaus su kitais vaistais, kurių pagrindinis mechanizmas yra eliminacija yra aktyvi inkstų sekrecija, naudojant organinę katijono transportavimo sistemą, pavyzdžiui, trimetoprimą. Kiti vaistai (pvz., Ranitidinas, cimetidinas) yra iš dalies pašalinami naudojant šį mechanizmą ir nesikeičia su lamivudinu.

Narkotikai, kurie iš esmės išsiskiria per aktyvų organinių anijonų transportavimą arba glomerulų filtravimą, atrodo, nepasiekia kliniškai reikšmingos sąveikos su lamivudinu.

Dėl trimetoprimo sąveikos su trimethoprimu / sulfametoksazolu (co-trimoksazolu) kartu su 160 mg / 800 mg doze lamivudino ekspozicija padidėja 40%. Tačiau, jei nėra inkstų funkcijos nepakankamumo, nereikia mažinti lamivudino dozės. Lamivudinas neturi įtakos trimetoprimo ir sulfametoksazolo farmakokinetikai.

Kartu vartojant lamivudiną ir zidovudiną, vidutinis zidovudino koncentracijos plazmoje padidėjimas (28%) padidėjo, tačiau plazmos koncentracijos ir laiko kreivės plotas labai nepasikeitė. Zidovudinas neturi kliniškai reikšmingo poveikio lamivudino farmakokinetikai.

Lamivudino farmakokinetinė sąveika su α-interferonu nebuvo vartojama kartu su šiais vaistais. Pacientams, kurie kartu vartojo Zeffix ir imunosupresantai (pvz., Ciklosporinas A), kliniškai reikšmingos neigiamos sąveikos nenustatyta; tačiau buvo atlikti specialūs tyrimai. Lamivudinas gali slopinti zalcitabino intracelulinį fosforilinimą. Todėl lamivudino ir zalcitabino vartojimas tuo pačiu metu nerekomenduojamas.

Dozavimas ir vartojimas

Viduje, nepriklausomai nuo valgio.

Suaugusieji ir vaikai nuo 12 metų: 100 mg 1 kartą per parą.

Vaikams nuo 2 iki 11 metų: 3 mg / kg 1 kartą per dieną, bet ne daugiau kaip 100 mg per parą.

Vaikams iki 2 metų: nepakanka duomenų, norint rekomenduoti dozę šioje amžiaus grupėje.

Inkstų nepakankamumas: pacientams, vartojantiems Cl kreatinino kaip geriamojo tirpalo. Vaikų, kurių inkstų nepakankamumas, dozės mažinimo laipsnis yra toks pat kaip suaugusiesiems.

Rekomenduojama dozė suaugusiems ir vaikams nuo 12 metų.

Kepenų nepakankamumas: kepenų funkcijos nepakankamumas, jei kartu nėra inkstų nepakankamumo, lamivudino dozės koreguoti nereikia.

Perdozavimas

Eksperimentuose su gyvūnais labai didelių lamivudino dozių vartojimas neturėjo toksinio poveikio organams. Lamivudino perdozavimo poveikis žmonėms yra ribotas. Perdozavus, mirtini atvejai nebuvo užregistruoti, o visų pacientų būklė grįžo į normalią. Nėra specifinių lamivudino perdozavimo požymių ar simptomų.

Perdozavus, rekomenduojama stebėti paciento būklę ir atlikti standartinę palaikomąją terapiją. Kadangi lamivudinas eliminuojamas dializės būdu, galima atlikti nuolatinę hemodializę perdozavus vaisto, tačiau specialių tyrimų nebuvo atlikta.

Saugos priemonės

Gydant Zeffix®, pacientą būtina reguliariai stebėti gydytojas, turintis lėtinio hepatito B gydymo patirties.

Kai kuriems pacientams, sergantiems lėtiniu hepatitu B, nutraukus gydymą Zeffix®, nustatomi laboratoriniai ar klinikiniai hepatito paūmėjimo požymiai, kurie gali turėti ypač didelių pasekmių pacientams, sergantiems kepenų nepakankamumu.

Po gydymo Zeffix® nutraukimo būtina periodiškai stebėti bendrą paciento būklę, taip pat stebėti kepenų funkcijos tyrimų (ALT ir bilirubino kiekio) rodiklius mažiausiai 4 mėnesius, kad būtų galima nustatyti galimo hepatito paūmėjimo požymius. Ateityje pacientus reikia stebėti pagal indikacijas. Šiuo metu nėra pakankamai įtikinamų duomenų apie pakartotinio Zeffix® gydymo veiksmingumą tiems pacientams, kurie nutraukė gydymo kursą ir sustiprino hepatitą.

Gydant lamivudiną ar lamivudiną ar zidovudiną, gydant pacientus, sergančius vienkartine infekcija, ŽIV ir lėtinis virusinis hepatitas B (HHV-B) būtina išlaikyti lamivudino dozę, skirtą ŽIV infekcijai gydyti (paprastai 150 mg 2 kartus per parą). diena).

Šiuo metu nėra informacijos apie lamivudino vartojimo poveikį HBV transplacentiniam perdavimui. Rekomenduojama atlikti įprastą naujagimių imunizacijos nuo hepatito B procedūrą.

Pacientus reikia įspėti, kad gydymas Zeffix® nesumažina HBV perdavimo kitiems žmonėms rizikos, todėl reikia imtis atitinkamų atsargumo priemonių.

Pacientams, sergantiems diabetu, reikėtų atsižvelgti į tai, kad kiekvienoje Zeffix® geriamojo tirpalo (100 mg = 20 ml) dozėje yra 4 g sacharozės.

Specialūs tyrimai apie lamivudino poveikį gebėjimui vairuoti automobilį ir dirbti su įranga nebuvo atlikti. Farmakologinės vaisto savybės nesukelia tokio poveikio.

Jei gydymo metu pacientai serokonvertuoja HBeAg į anti-HBe, po 2-6 mėnesių po gydymo Zeffix® nutraukimo atnaujinama HBV replikacija ir viruso DNR ir serumo aminotransferazių kiekis padidėja iki gydymo pradžios.

Pacientams, sergantiems lėtiniu hepatitu B sukeliamu kepenų nepakankamumu, Zeffix® buvo skiriamas prieš kepenų transplantaciją, jo metu ir po jo, siekiant užkirsti kelią hepatito B viruso replikacijai.

Šiuo metu nėra jokių klinikinių duomenų apie Zeffix® veiksmingumą jaunesniems kaip 16 metų pacientams, taip pat pacientams, sergantiems kartu infekcijos / superinfekcijos D virusu. Aptiktos HBV subpopuliacijos, kurių in vitro jautrumas lamivudinui (YMDD padermės) buvo mažesnis. Nepaisant YMDD HBV padermių atsiradimo, pacientams, vartojantiems Zeffix vienerius metus, žymiai sumažėjo HBV DNR ir ALT serumo lygis bei geresnė histologinė nuotrauka, palyginti su pacientais, kurie vartojo placebą. Po 2 metų gydymo Zeffix metu pacientams, sergantiems YMDD HBV padermėmis, serumo HBV DNR ir ALT koncentracijos išliko žemesnės nei prieš pradedant gydymą. Zeffix saugumas buvo panašus pacientams su YMDD HBV štamais arba be jų. YMDD HBV padermių in vitro ir in vivo replikuoja mažiau, todėl jie gali būti mažiau virusulenciški nei laukiniai HBV padermiai.

Gamintojas

"Glaxo Wellcome Operation Ltd.", Jungtinė Karalystė.

Zeffix® vaisto laikymo sąlygos

Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.

Vaisto "Zeffix ®" tinkamumo laikas

tabletės, plėvele dengtos 100 mg - 3 metai.

tabletės, padengtos 100 mg - 3 metai.

geriamasis tirpalas 5 mg / ml - 2 metai. Tirpalas gali būti naudojamas per 1 mėnesį po buteliuko atidarymo.

Nenaudokite pasibaigus tinkamumo laikui, nurodytam ant pakuotės.